ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При применении аллапинина возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, гиперемия лица, диплопия. При выраженности этих явлений, дозу препарата следует уменьшить. Иногда возникают аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Атриовентрикулярная блокада II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Беременным аллапинин назначают только по жизненным показаниям.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусного узла, а также при тяжелой недостаточности кровообращения, аллапинин следует назначать под более тщательным врачебным контролем, начиная лечение в стационарных условиях и чаще осуществляя ЭКГ контроль. Препарат вызывает замедление внутрижелудочковой проводимости. Может оказывать аритмогенное действие. Возможно появление синусовой тахикардии.

ETHACIZINE (ЭТАЦИЗИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

3-Карбэтоксиамино-10-(3-диэтиламинопропионил)-фенотиазина гидрохлорид. По химическому строению близок к этмозину. Оказывает антиаритмическое действие. Относится к антиаритмическим препаратам IС группы. Удлиняет время проведении возбуждения и продолжительность рефрактерных периодов предсердий, предсердно-желудочкового узла, предсердно-желудочкового пучка (пучка Гиса) и волокон Пуркинье.

ПОКАЗАНИЯ

Применяют при желудочковых и наджелудочковых экстрасистолиях, пароксизмальных и непароксизмальных желудочковых и наджелудочковых тахикардиях, пароксизмах мерцательной тахиаритмии, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков. Назначают также при инфаркте миокарда, осложненном нарушениями сердечного ритма. Этацизин обычно более эффективен, чем этмозин, но чаще вызывает побочные явления.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Назначают внутрь (независимо от времени приема пищи) и в/в. В/в вводят для купирования приступов тахикардии, а также при «угрожающей» желудочковой экстрасистолии, когда требуется немедленное ее подавление. Внутрь назначают этацизин, начиная с 50 мг 3 раза в день. При недостаточном эффекте дозу увеличивают (под электрокардиографическим контролем) до 50 мг 4 раза в день (200 мг в сутки) или 100 мг 3 раза в день (300 мг в сутки). При достижении эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных дозах. Эффект при приеме препарата внутрь обычно проявляется на 1-2-й день. Длительность лечения зависит от формы аритмии, эффективности терапии и переносимости препарата. В/в вводят в дозе 0,25-1 мг/кг. Содержимое одной ампулы (2 мл 2,5% раствора = 50 мг) разводят в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно (из расчета 10 мг препарата в минуту) под контролем АД и ЭКГ. Общая доза составляет до 1 мг/кг. Введение содержимого 1 ампулы препарата (50 мг) должно продолжаться не менее 5 мин. Установлено, что более эффективным при меньших побочных явлениях (отрицательный инотропный эффект) является капельное введение (50-150 мг в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При приеме внутрь возможны тошнота, головокружение, нарушение аккомодации; при внутривенном введении – шум в ушах, «онемение» разных частей тела, «сетка» перед глазами. Эти явления проходят после окончания введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Нарушения проводимости сердца, синоатриальная блокада II степени, атриовентрикулярная блокада II - III степени, блокада внутрижелудочковой проводящей системы, а также тяжелая сердечная недостаточность, гипотензия, нарушения функций печени и почек.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При применении этацизина следует учитывать его ингибирующее действие на проводящую систему сердца (атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость) и сократимость миокарда. Препарат может оказывать аритмогенное действие. Возможно снижение коронарного кровотока. В процессе лечения необходимо тщательное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы и общим состоянием больного. Осторожность нужна при синдроме слабости синусного узла, атриовентрикулярной блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гиса и волокон Пуркинье.

MORACIZINE (МОРАЦИЗИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство. По классификации антиаритмиков Вогена-Вильямса морацизин относится к препаратам классов IА, IВ и IС, но полностью не принадлежит ни к одному из них. Подавляет быстрый, направленный внутрь клетки транспорт ионов натрия через мембраны кардиомиоцитов. Обладает выраженной местноанестезирующей активностью, вызывает мембраностабилизирующий эффект. Понижает возбудимость, скорость проведения и автоматизм вследствие замедленного проведения в предсердно-желудочковом узле и системе Гиса-Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия (ДПД) в волокнах Пуркинье, снижает также эффективный рефрактерный период (ЭРП), но в меньшей степени, чем ДПД, таким образом, отношение ЭРП/ДПД увеличивается. Уменьшает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), но не влияет на амплитуду потенциала действия или на максимальный диастолический потенциал.

Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, предсердно-желудочкового узла или левого желудочка и в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков. Не влияет на проведение в синоатриальном узле или на внутрипредсердное проведение и только незначительно действует на продолжительность синусного цикла и на время восстановления активности синоатриального узла. Оказывает менее выраженное действие на наклон фазы 0 и более сильное влияние на длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период, чем препараты класса IС.

Вызывает небольшое, но стойкое повышение АД и ЧСС в покое. Может подавлять агрегацию тромбоцитов, обладает антихолинергической активностью.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь всасывается полностью, Сmax в плазме достигается в течение 0.5-2 ч. Связывание с белками плазмы около 95%. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма образуется, по крайней мере, до 26 метаболитов. Полагают, что только два из них могут быть фармакологически активными. Морацизин индуцирует свой собственный метаболизм через систему цитохрома Р450 в печени.

Т – 1.5-3.5 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью – 56%, почками – 39%; менее 1% выводится в неизмененном виде. Отмечается небольшое повторное всасывание в кишечнике с последующим прохождением через печень.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение желудочковых аритмий, в т.ч. стойкой желудочковой тахикардии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для приема внутрь суточная доза составляет 600-900 мг, частота приема – 3 раза/сут с интервалом 8 ч. При необходимости дозу увеличивают на 150 мг/сут с интервалами 3 дня до достижения общей дозы 900 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны боли в грудной клетке, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, боли в желудке; редко – бессимптомное гепатотоксическое действие.