ОСОВЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени, метаболическим ацидозом, болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями артерий. При лечении пациентов, получающих гипогликемические препараты, необходимо учитывать, что пенбутолол может скрывать симптомы гипогликемии.

При длительном применении пенбутолола возможно повышение уровня триглицеридов в плазме крови.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пенбутолол выделяется с грудным молоком.

PINDOLOL (ПИНДОЛОЛ)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Неселективный β-адреноблокатор с ISA обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиритмическое действие.

При повышенной симпатической активности уменьшает ЧСС, силу сердечных сокращений, сердечный выброс, что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде.

У пациентов с артериальной гипертензией при приеме однократной дозы уменьшает АД, ЧСС сердечный выброс, но при курсовом применении сердечный выброс возвращается к исходному уровню, при этом ОПСС уменьшается; АД остается на более низком уровне. Активность ренина плазмы уменьшается и при приеме однократной дозы при курсовом применении.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь пиндолол почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 40-60%. Умеренно растворим в жирах.

Частично метаболизируется в печени (60%) главным образом путем конъюгации. Активные метаболиты неизвестны. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и виде метаболитов. Т1/2 составляет 3-4 ч (у здоровых взрослых).

Т1/2 увеличивается у пожилых пациентов с артериальной гипертензией и у пациентов с почечной

или печеночной недостаточностью.

ПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения (профилактика приступов), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гиперкинетический кардиальный синдром. В качестве вспомогательного средства при феохромоцитоме.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь начальная доза – по 5 мг 3 раза/сут, дозу постепенно увеличивают на 5 мг в неделю до достижения оптимального терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 7.5 мг до 30 мг. Кратность приема 2-3 раза/сут. Максимальная разовая доза составляет 20 мг. Для в/в введения (медленно) начальная доза составляет 400 мкг, затем каждые 20 мин дозу можно повышать на 200 мкг до максимальной дозы 1.2 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, нарушения сна (включая яркие сновидения), головная боль, слабость, утомляемость; возможны – тремор, парестезии; редко – галлюцинации, депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; возможны – диарея, ощущение дискомфорта в животе.

Со стороны дыхательной системы: возможен бронхоспазм у предрасположенных пациентов.

Со стороны костно-мышечной системы: возможны мышечные судороги, боли в ногах, похолодание конечностей.

Со стороны органа зрения: возможны кератит, конъюнктивит.

Дерматологические реакции: возможны эритематозная сыпь, зуд.

Аллергические реакции: Возможна аллергическая псориазоподобная сыпь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Бронхоспазм, бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим состояниям, аллергические состояния (в т.ч. аллергический ринит), которые могут сопровождаться бронхоспазмом; синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), СССУ, AV блокады II и III степени; шок (в т.ч. кардиогенный и гиповолемический), правожелудочковая недостаточность вследствие легочной гипертензии; выраженная гипертрофия правого желудочка (за исключением специфических случаев врожденных заболеваний сердца, в т.ч. тетрады Фалло, на усмотрение кардиолога); повышенная чувствительность к пиндололу.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения пиндолола при беременности не изучена. Полагают, что применение возможно только в случае крайней необходимости, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. В экспериментальных исследованиях показано, что пиндолол не оказывает тератогенного действия. Пиндолол в небольших количествах выделяется с грудным молоком, однако данные влиянии на грудного ребенка отсутствуют. При необходимости применения пиндолола в период лактации следует тщательно взвесить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

β-адреноблокаторы уменьшают сократимость миокарда и могут индуцировать развитие или усугубить сердечную недостаточность у пациентов с указаниями в анамнезе на сердечную недостаточность, хроническую миокардиальную недостаточность, кардиомиопатию. У пациентов без указаний в анамнезе на сердечную недостаточность при продолжительном угнетающем действии на миокард возможно развитие сердечной недостаточности. Хотя застойная сердечная недостаточность рассматривается как противопоказание для применения β-адреноблокаторов, имеются данные об их экспериментальном применении при сердечной недостаточности. Поскольку требуется дальнейшее изучение этой проблемы, не следует применять β-адреноблокаторы при сердечной недостаточности вне специализированной клиники.

У пациентов с заболеваниями коронарных артерий необходима осторожность при резкой отмене β-адреноблокатора.

С особой осторожностью применять одновременно с блокаторами кальциевых каналов, оказывающими угнетающее влияние на миокард и на деятельность синусового узла.

С осторожностью применять одновременно с антиаритмическими средствами – дизопирамидом, хинидином, лидокаином, токаинидом, мексилетином, флекаинидом, пропафеноном, амиодароном и антиаритмическими средствами IV класса.

Парентерально вводят только в условиях стационара при постоянном контроле ЭКГ и АД. С осторожностью применяют у пациентов с синдромом Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий.

У пациентов с нарушениями функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Перед хирургическим вмешательством постепенная отмена пиндолола должна быть завершена, по меньшей мере, за 48 ч до операции. Если больной принимал пиндолол перед операцией, ему следует подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

В настоящее время отсутствуют рекомендации по применению пиндолола у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В начале лечения возможны головокружение и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении β-адреноблокаторов и верапамила, в меньшей степени дилтиазема, вследствие усиления угнетающего влияния на миокард, возможны артериальная гипотензия, брадикардия, асистолия.