ПОКАЗАНИЯ

Желудочковая экстрасистолия, в т.ч. экстрасистолия в острой фазе инфаркта миокарда и в фазе реабилитации после него. Наджелудочковая экстрасистолия. Парасистолия. Лечение и профилактика пароксизмальных наджелудочковых тахикардий, в т.ч. при синдромах WPW и LGL. Профилактика аритмий при инвазивных методах обследования, а также при электроимпульсной терапии.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Принимают внутрь. Начальная доза – по 20 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней. При поддерживающей терапии по 10 мг 2-4 раза/сут. Как профилактическое средство по 20 мг утром и вечером. Не рекомендуется амбулаторным больным превышать суточную дозу 100 мг, стационарным больным – 120 мг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможна головная боль, редко – тошнота, отсутствие аппетита, запор, диплопия, «пелена» перед глазами, развитие внутрипеченочного холестаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

AV блокада I, II и III степени, внутрипредсердная и внутрижелудочковая блокады, выраженная синусовая брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, I триместр беременности, повышенная чувствительность к праймалию битартрату.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для лечения различных аритмий, связанных с гликозидной интоксикацией, применяют при условии отсутствия брадикардии и AV блокады. У пациентов с исходными симптомами хронической сердечной недостаточности может потребоваться назначение сердечных гликозидов, как до начала, так и во время лечения праймалием битартратом. При увеличении продолжительности интервала РQ и/или QRS комплекса, а также при появлении выраженной брадикардии необходимо снизить дозу (у больных с массой тела менее 50 кг необходимо снизить дозу из расчета 1 мг/кг). После уменьшения дозы возникшие побочные эффекты, как правило, обратимы.

Лечение следует немедленно прекратить, если на 2-4-й неделе повышается температура тела, появляются зуд, желтушное окрашивание склер, потемнение ночи, светлый кал. Повышение температуры может возникать за несколько дней до проявления других симптомов.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и выраженными нарушениями функции почек, при анемии, гиперкалиемии, а также в случаях предшествовавшего лечения препаратами, вызывающими урежение ЧСС и замедление AV проводимости.

Применение во I и II триместрах беременности возможно лишь в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает возможное отрицательное действие на плод.

PROCAINAMIDE (ПРОКАИНАМИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство класса IА, обладает мембраностабилизирующей активностью. Понижает возбудимость, проводимость и автоматизм сердечной мышцы, подавляет образование импульсов в эктопических очагах, обладает местноанестезирующим действием. Несколько понижает сократимость миокарда и АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

Т1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек – 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида – около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости – по 250-500 мг каждые 3-б ч.

При в/м введении – по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза – 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза – 1 г.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении возможны коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, горечь во рту.

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, расстройства сна, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Артериальная гипотензия, синоатриальная и AV блокады I и II степени, внутрижелудочковые блокады, хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок; выраженная почечная недостаточность; аритмии, связанные с гликозидной интоксикацией; повышенная чувствительность к прокаинамиду.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При необходимости применения прокаинамида при беременности и в период лактации следует учитывать, что активное вещество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому применение прокаинамида возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

Прокаинамид в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении прокаинамида с другими антиаритмическими препаратами возможно аддитивное действие на сердце. Прокаинамид усиливает гипотензивное действие антигипертензивных препаратов. Прокаинамид усиливает холинонегативное действие м-холиноблокаторов, антигистаминных препаратов, усиливает действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, ослабляет действие антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с прокаинамидом препаратов, вызывающих угнетение костного мозга, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

QUINIDINE (ХИНИДИН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство класса IA. Подавляя транспорт ионов натрия через быстрые натриевые каналы клеточной мембраны кардиомиоцитов, снижает максимальную скорость деполяризации (фаза 0), увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Снижает возбудимость миокарда, автоматизм и проводимость в предсердиях, AV узле, пучке Гиса и волокнах Пуркинье. Оказывает ваголитическое действие, понижает сократительную активность миокарда, может вызвать понижение АД.