В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсичех дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию , галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном паденении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация. При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Хорошо всасывается из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительный уровень в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.

Т1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% – в неизмененном виде, оставшаяся часть – в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

ПОКАЗАНИЯ

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов). Премедикация перед хирургическими операциями. AV блокада, брадикардия. Отравления м-холиномиметиками и антихолинэстераз-ными веществами обратимого и необратимого действия).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью опреления истинной рефракции глаза; для лечения иритов, иридоцикдитов, хориоидитов, кератитов, эмболий и спазмов центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Для устранения брадикардии в/в взрослым 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям – 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым – 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям – 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

Внутрь – по 300 мкг каждые 4-6 ч.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения – до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно – 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Глаукома, подозрение на глаукому; выраженные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; повышенная чувствительность к атропину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Атропин проникает через плаценту. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода. Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция интервал должен составлять не менее 1 ч. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахкардии.

Атропин в форме раствора для инъекций и глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с антацидны препаратами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ умеьшается; с димедролом или дипразином – действие атропина усиливается; с нитратами – возрастает вероятность повышения внутриглазного давленияя; с новокаинамидом – возможно усиление антихолинергического действия.

Под влиянием октадина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

BELLADONNA (КРАСАВКА)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Средство растительного происхождения. Содержит алколоиды, атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинонегативной активностью. Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина – медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной нервной системы. Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слёзных, потовых желёз. Расслабляет гладкие мышцы и вызывает спазм сфинктеров кишечника, желче- и мочевыводящих путей, оказывает бронхолитическое действие, преимущественно на мелкие бронхи и бронхиолы. Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление. Уменьшает холинергическое влияние блуждающего нерва на сердце. В результате преобладания адренергического (симпатического) влияния на серце возникает тахикардия, улучшается AV проводимость. На сосуды и АД практически не влияет.

Длительность резорбтивного действия алкалоидов колеблется от 2 до 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Для системного применения: спазмы гладкомышечных органов ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей; гиперсекреторные гастриты, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, гиперсаливация; отравление солями тяжёлых металлов, м-холиномиметиками, антихолинэстеразными средствами; обструктивный бронхит, бронхиальная астма; брадиаритмии, AV блокада; предупреждение остановки сердца при наркозе.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный. Доза, кратность и продолжительность применения зависят от показаний, возраста пациента и используемой лекарственной формы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

При системном применении возможны: головная боль, нервозность, сонливость, слабость, головокружение, расстройство сна, атаксия, нарушение речи, возбуждение (особенно у пожилых пациентов), сухость во рту, потеря вкуса, аппетита, запор; при передозировке: тошнота, рвота; тахикардия, тахиаритмия, ишемия миокарда; импотенция, подавление лактации; идиосинкразия, крапивница; снижение потоотделения, гипертермия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Глаукома, подозрение на глаукому; стенозирующие заболевания ЖКТ, атония кишечника, острый язвенный колит, механическая кишечная непроходимость, атонические запоры; доброкачестванная гиперплазия предстатаельной железы; резко выраженный атеросклероз; острый отёк лёгких, декомпенсация сердечной деятельности, тахиаритмия; острые кровотечения; миастения; период лактации; повышенная чувствительность к красавке.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с полиневропатией, гипертиреозом, ИБС, хронической сердечной недостаточностью, гипертонической болезнью, заболеваниями почек, диафрагмальной грыжей, рефлюкс-эзофагитом. Не рекомендуется длительное применение при желчнокаменной болезни и нефролитиазе.