Бретилий тозилат при первом введении оказывает положительное инотропное действие.

Понижает АД.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

После приема внутрь бретилий тозилат неполностью всасывается из ЖКТ. Хорошо абсорбируется после в/м введения.

Не метаболизируется в организме и в большинстве случаев выводится в неизмененном виде.

Период полувыведения составляет 4-17 ч у пациентов с нормальной функций почек и увеличивается при нарушении функции почек.

Выводится при диализе.

ПОКАЗАНИЯ

Желудочковые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков), рефрактерные к действию других противоаритмических средств.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации. При в/в струйном введении начальная доза составляет 5 мг/кг. Можно также вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м в дозе 5-10 мг/кг каждые 6-8 ч.

Максимальная доза: 40 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, начальное транзиторное повышение АД, увеличение ЧСС с угрозой нарушений сердечного ритма (обусловлено высвобождением норадреналина).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота (наиболее вероятны при быстрой в/в инфузии).

Местные реакции: редко – некроз ткани в месте в/м инъекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Феохромоцитома, острое нарушение мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, выраженный атеросклероз, тяжелые формы легочной гипертензии, беременность, лактация, интоксикация сердечными гликозидами.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Бретилий тозилат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует с осторожностью применять бретилий тозилат у пациентов с нарушением функции почек, дозы в таких случаях следует уменьшить. С осторожностью применять у пациентов с тяжелым аортальным стенозом или легочной гипертензией в ситуациях, когда не происходит увеличения сердечного выброса в ответ на падение ОПСС, вызванного бретилием тозилатом. Для устранения артериальной гипотензии после введения бретилия тозилата следует изменить положение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения ОЦК.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Парентеральное введение бретилия тозилата может вызвать обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами наперстянки.

При введении симпатомиметиков для устранения артериальной гипотензии, вызванной бретилием тозилатом, их эффекты могут быть усилены.

IBUTILIDE (ИБУТИЛИД)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV проводимость. Механизм действия окончательно невыяснен. Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию, (что обуславливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) не столько за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов I класса), сколько за счет активации медленного входящего тока поступления ионов внутрь клетки, преимущественно ионов натрия.

ПОКАЗАНИЯ

Купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможны брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV проводимости, артериальная гипотензия, тошнота, головная боль; редко – аритмогенное действие (наиболее вероятны желудочковая экстрасистолия, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия; реже – суправентрикулярнные аритмии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к ибутилиду.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 часов после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.

Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.

При беременности применение ибутилида возможно только при наличии строгих показаний. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Ибутилид не рекомендуется применять одновременно с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом, амиодароном, соталолом, а также с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами некоторыми блокаторами гистаминовых Н1-рецепторов.

NIBENTANE (НИБЕНТАН)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Оригинальный отечественный антиаритмический препарат III класса. Избирательно удлиняет потенциал действия, уменьшает амплитуду калиевого тока замедленного выпрямления кардиомиоцитов.

Внутривенное введение препарата приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода предсердий, желудочков и пучка Кента, функционального рефрактерного периода атриовентрикулярного узла, системы Гиса-Пуркинье и желудочков, а также к другим электрофизиологическим и клиническим изменениям, характерным для антиаритмиков III класса (появлению на ЭКГ дополнительного зубца U, возможности аритмогенных эффектов и др.).

ПОКАЗАНИЯ

Купирования аритмий у больных с пароксизмами суправентрикулярной тахикардии и у больных с пароксизмальной и постоянной формами мерцания и трепетания предсердий (за исключением случаев с острым инфарктом миокарда, поскольку исследование эффективности препарата у этой категории больных пока не проводилось).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Больным с пароксизмальными формами суправентрикулярной аритмии вводят внутривенно нибентан, начиная из расчета 0,125 мг на 1 кг массы тела, разведя необходимую дозу в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Вводят раствор в течение 3-5 мин. При неэффективности этой дозы вводят через 15 мин раствор препарата в той же дозе (0,125 мг/кг). При постоянной форме мерцания и трепетания предсердий вводят в дозе 0,125 мг/кг в виде одного болюса. При неэффективности первого введения возможно второе, а в отдельных случаях третье введение в той же дозе с интервалами 15-20 мин. Введение препарата прекращают в случае восстановления синусового ритма или развития серьезных побочных эффектов, а также при увеличении на ЭКГ интервала QTC до 0,5 с и более.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Наиболее опасным побочным эффектом нибентана является возможность возникновения и учащения желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахиаритмию. В случае развития этих явлений необходимо внутривенное введение препаратов калия, магния, а также применение учащенной стимуляции сердца или внутривенное введение β-адреномиметиковов, атропина. После введения нибентана возможны также нарушения вкусовых ощущений ("металлический" вкус во рту), ощущения "жара" или "холода", двоение в глазах, головокружение, першение в горле. В отдельных случаях возможна брадикардия.