Расчет квантово-химических параметров ФАВ и определение зависимости структура-активность на примере сульфаниламидов
При пастереллезе кур Сульфадиметоксин назначают с лечебной целью в дозах 200 мг (начальная) и 100 мг (поддерживающая) на 1 кг массы. С профилактической целью применяют дозы 100 мг (начальная) и 50 мг — (поддерживающая) 1 раз в сутки. Препарат можно употреблять групповым методом с кормом.
В целях предупреждения нежелательного влияния препарата больным животным рекомендуется назначать обильное питье. Сульфадиметоксин противопоказан при токсикоаллергических реакциях, болезнях кроветворной системы, почек, остром гепатите.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят с предосторожностью по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 4 года.
Сульфамонометоксин — Sulfamonomethoxinum. 6-(пара-Аминобензолсульфамидо)-6-метоксипиримидин. Синонимы: диаметон, ДС-36.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, лучше — в этаноле, легко растворим в разбавленных минеральных кислотах и водных растворах едких щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.
Сульфамонометоксин обладает высокой антибактериальной активностью в отношении стрептококков, менингококков, пастерелл, кишечной палочки, токсоплазм, палочки дизентерии и других микроорганизмов. Препарат оказывает не только высокий бактериостатический эффект in vitro, но и обладает исключительно высокой химиотерапевтической активностью в эксперименте на животных. При инфекциях, вызванных стрептококками, стафилококками, сальмонеллами, превышает по активности сульфапиридазин и сульфадиметоксин.
Препарат относится к сульфаниламидам длительного действия. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в кровь. Максимальная концентрация в крови устанавливается у крупного рогатого скота через 5—8 ч, овец и коз — через 3—5, свиней — 2—5, собак — 1—3, кур — 2—5 ч с момента введения. Концентрация сульфамонометоксина в крови снижается несколько быстрее, чем при введении сульфапири-лазина и сульфадиметоксина. Препарат довольно хорошо диффундирует в органы и ткани. Более высокие концентрации останавливают в почках, легких, печени. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. В крови интенсивно связывается с белками (64,6—92,5 %), но образующая связь непрочная. Ацетильное производство в крови достигает 5—14 %, в моче 50—67 %. Выводится из организма медленно и главным образом почками. В моче содержится 50—70 % ацетильного производного, 20—30 % глюкуронида и 10—20 % свободного препарата. Ацетильная форма сульфамонометоксина более растворима, чем свободная.
Применяют при инфекциях дыхательных путей, гнойных инфекциях уха, горла, носа, дизентерии, энтероколитах, инфекциях желче- и мочевыводящих путей, гнойных менингитах. Препарат дают внутрь в дозах на 1 кг массы животного, крупному рогатому скоту 50—100 мг, мелкому рогатому скоту 75— 100, свиньям 50—100, собакам 25—50, кроликам 250—500, курам 100 мг 1 раз в сутки. Начальная доза должна быть увеличена вдвое.
Сульфамонометоксин противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидным препаратам, при гемолитической анемии, агранулоцитозе, остром гепатите, нефритах.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,5 г. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте. Срок проверочного анализа 3 года.
Сульфален — Sulfalenum. 2-(пара-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиразин. Синонимы: келфизин, сульфаметопиразин, сульфаметоксипиразин, сульфапиразинметоксин.
Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко растворим в растворах щелочей. Несовместим с новокаином, барбитуратами, препаратами, легко отщепляющими серу.
По антибактериальному спектру действия близок к другим сульфаниламидным препаратам.
Сульфален относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия. Быстро всасывается, и максимальная концентрация в крови устанавливается через 4—6 ч Терапевтические концентрации в организме животных и птиц могут удерживаться в печени 3—5 дн. Выводятся из организма очень медленно. Хорошо переносятся животными.
Применяют при бронхопневмонии молодняка, колибактериозе, сальмонеллезе, пастереллезе, токсоплазиозе, респираторном микоплазмозе, а также уретритах, маститах и других заболеваниях. Назначают внутрь в дозах на 1 кг массы животного - телятам молочникам 20—25 мг, поросятам сосунам 40—50, курам 100—150 мг 1 раз в сутки, повторно вводят через 5—7 дн. При тяжелом течении болезни препарат назначают повторно через 3—4 дня. Продолжительность лечения — не менее 10— 12 дн.
При бронхопневмонии телят 2—3-месячного возраста сульфален назначают внутрь по 50 мг (начальная доза), а затем ежедневно по 20 мг (поддерживающая доза) в течение 7—10 дн. Одновременно рекомендуется вводить витаминные препараты (группы А, В и С), а также проводить интенсивную симптоматическую терапию.
При колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2—4-месячного возраста сульфален назначают 1 раз в сутки из расчета на 1 кг массы животного: в первый день 100 мг, в последующие — по 20 мг.
Возможные побочные явления и меры их профилактики такие же, как и при применении других пролонгированных сульфаниламидов.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,2, 0,5 и 2 г; во флаконах по 60 мл 5 %-ной суспензии. Хранят по списку Б в хорошо укупоренной таре. Срок проверочного анализа 5 лет.
Салазопиридазин — Salazopyridazinum. 5-napa-/N-(3-Meтоксипиридазинил-6)-сульфамидо/-фенилазосалициловая кислота.
Желтовато-оранжевый мелкокристаллический порошок без вкуса и запаха. Практически нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей и гидрокарбонатов. Получают в результате азосочетания сульфапиридазина (65 %) и салициловой кислоты.
Антимикробное действие салазопиридазина проявляется только после его расщепления в желудочно-кишечном тракте с освобождением свободного сульфапиридазина и 5-аминоса-лициловой кислоты. Терапевтическое действие препарата определяется в первую очередь способностью салазосульфанилами-дов накапливаться в соединительной ткани толстого кишечника и оказывать прямое действие на воспалительный процесс. Продукты метаболизма салазопиридазина действуют антибактериально, противовоспалительно и иммунодепрессивно. Салазопиридазин более активен, чем салазопиридин, однако по степени химиотерапевтического действия уступает сульфапиридазину,
По мере расщепления препарата освобождающийся сульфапиридазин постепенно всасывается и достигает максимальной концентрации в крови и органах через 4—6 ч. Концентрация свободного сульфапиридазина в крови и органах не достигает высокого уровня, но длительно удерживается на терапевтическом и субтерапевтическом уровнях. Препарат малотоксичен. При длительном назначении в течение 30—40 дн. не вызывает изменений со стороны крови и мочи.
Рекомендован для лечения животных, больных различными формами колитов, энтероколитов и при тех же показаниях, что и сульфапиридазин. Дозы внутрь молодняку сельскохозяйственных животных 25—50 мг на 1 кг массы 2 раза в сутки.