Ненаркотические анальгетики - группа лекарственных средств, наиболее часто назначаемых (или применяемых самостоятельно) для снятия боли. В отличие от наркотических анальгетиков при использовании ненаркотических анальгетиков не возникают привыкание и лекарственная зависимость, они не влияют на основные функции центральной нервной системы в период бодрствования (не вызывают сонливости, эйфории, заторможенности, не снижают реакций на внешние раздражители и т.п.). Поэтому ненаркотические анальгетики находят самое широкое применение при головной и зубной боли, невралгиях, миалгиях, миозитах и многих других заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями. Особенно ярко болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков выражено при болях, связанных с воспалительными процессами в различных отделах опорно-двигательного аппарата (суставах, мышцах, костях) при ревматизме и других заболеваниях соединительной ткани, поскольку все ненаркотические анальгетики в большей или меньшей степени обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами. Список различных лекарственных препаратов, в состав которых входят ненаркотические анальгетики, составляет несколько тысяч наименований, значительная часть из которых отпускается без рецепта. Как при использовании ненаркотических анальгетиков, так и содержащих их средств необходимо принимать во внимание, что не все из них абсолютно безвредны. Кроме относительно редких случаев проявления индивидуальной непереносимости ненаркотических анальгетиков или лекарственных препаратов их содержащих, как правило, обнаруживающихся уже после первых приемов, при их продолжительном или систематическом применении могут наблюдаться аллергические реакции (преимущественно кожная сыпь), разнообразные расстройства пищеварения, угнетение кроветворения, функций почек, обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и др.

2.Классификация. По химической природе.

1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота, салицилат натрия.

2. Производные пиразолона: анальгин, бутадион, амидопирин.

3. Производные индолуксусной кислоты: индометацин.

4. Производные анилина - фенацетин, парацетамол, панадол.

5. Производные алкановых кислот - бруфен, вольтарен ( диклофенак натрия).

6. Производные антраниловой кислоты ( мефенамовая и флуфенамовая кислоты).

7.Прочие - натрофен, пироксикам, димексид, хлотазол.

3.Эффекты ненаркотических анальгетиков:

1. Анальгетический

2. Жаропонижающий

3. Противоспалительный

4.Десенсибилизирующий

4. Показания к применению

1. Для обезболивания (для лечения головной, зубной боли, для премедикации).

2. Как жаропонижающее

3. Для лечения воспалительного процесса, часто при заболеваниях двигательного аппарата, - миозиты, артриты, артрозы, радикулиты, плекситы,

4. Десенсибилизирующие при аутоиммунных заболеваниях - коллагенозах, ревматоидном артрите, системной красной волчанке.

5.Механизм действия

Ненаркотические анальгетики – синтетические вещества, обладающие обезболивающими свойствами, противовоспалительным и жаропонижающим действием.

Механизм их действия связан с подавлением синтеза простагландинов, взаимодействующих с болевыми рецепторами. Они способны также уменьшать алгогенное действие брадикинина, сенсебилизирующего болевые рецепторы и усиливающего высвобождение простагландинов. Холецистокинин, являющийся гуморальным компонентом воспалительного субстрата боли, снижает действие опиоидов так как является их неспецифическим антагонистом. Поэтому применение препаратов, подавляющих продукцию кининов, может иметь большое значение в устранении хронического болевого синдрома при наличии воспалительного компонента.

Периферический механизм действия определяет место этих анальгетиков в лечении болевого синдрома – они эффективны только в начальной, локальной его фазе (1 ступень ) – фазе раздражения ноцицепторов. При этом они не влияют на сам патологический процесс, а только уменьшают болевые ощущения и воспалительные явления.

На практике это действие анальгетиков усиливается при комбинации их с транквилизаторами - седуксеном, элениумом и пр. Этот методы обезболивания называется атарактанельгезия.

Ненаркотические анальгетики снижают только повышенную температуру. Лечебного действие связано с тем, что уменьшается количество простогландина Е1, а простогландин Е1 как раз определяет лихорадку. Простогландин Е1, очень близок по строению к интерлейкину ( интерлейкины являются посредниками пролиферакции Т и В лимфоцитов). Поэтому при угнетении простогландинов Е1, наблюдается дефицит Т В лимфоцитов ( имунодепрессивный эффект). Поэтому жаропонижающие применяют при температуре больше 39 градусов ( для ребенка выше 38.5). лучше ненаркотические анальгетики в качестве жаропонижающих не использовать, потому что мы получаем иммунодепрессивный эффект, а химиотерапевтические средства, которые назначены параллельно, как средства лечения бронхитов, пневмоний и т.п. тоже угнетают иммунитет. Кроме того лихорадка - это маркер эффективность химиотерапевтических средств, я не ненаркотические анальгетики лишают врача возможности решить, эффективны антибиотики или нет.

Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков отличается от противовоспалительного действия глюкокортикоидов: глюкокортикоиды угнетают все процессы воспаления - альтерация, экссудацию, пролиферация. Салицилаты , амидопирин, в основном влияют на экссудативные процессы, индометация - в основном на пролиферативные процессы ( то есть более узкий спектр влияния), но комбинируя различные ненаркотические анальгетики можно получить хороший противовоспалительный эффект, не прибегая к глюкокортикоидам. Это очень важно так как они вызывают массу осложнений. Механизмы противовоспалительного действия связаны с тем, что уменьшается концентрация профакторов воспаления, уменьшается количество вредных супероксидных ионов, которые вызывают повреждения мембран, уменьшается количество тромбоксанов, спазмирующих сосуды и повышающих агрегацию тробоцитов, уменьшается синтез медиаторов воспаления - лейкотриенов, факторов активации тромбоцитов, кинины, серотонин, гистамин, брадикинин. Снижается активность гиалуронидазы. Снижается образование АТФ в очаге воспаления.

6.Общие побочные эффекты.

Так как они работают через простогландины, наблюдаются некоторые отрицательные эффекты:

1. Ульцерогенный эффект - объясняется тем что препараты уменьшают количество простогландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта. Физиологическая роль этих простогландинов состоит в стимуляции образования муцина (слизи), снижают секрецию соляной кислоты, гастрина, секретина. При угнетении выработки простогландинов, уменьшается синтез защитных факторов желудочно-кишечного тракта и усиливается синтез соляной кислоты, пепсиногена и т.д. незащищенная слизистая при повышенной секреции соляной кислоты приводит к возникновению язвы ( проявлению ульцерогенного дейсвтия). Меньше всего это действие у вольтарена и пироксикама. Чаще всего ульцерогеное действие наблюдается в старческом возрасте, при длительной терапии, в больших дозах, при одновременном назначении глюкокортикоидов. Кроме того при использовании ненаркотических анальгетиков выражено влияние на свертывание крови , что может провоцировать кровотечение. Тромбоксаны спазмируют сосуды, повышают агрегацию тромбоцитов, простациклины работают в противоположном направлении. Ненаркотические анальгетики уменьшают количество тромбоксанов, за счет этого снижают свертывание крови. Наиболее выражено это действие у аспирина, поэтому его используют даже как антиагрегант при лечении стенокардии, инфаркта миокарда и т.п. у некоторых препаратов есть фибринолитическая активность - индометацин, бутадион.