Фармацевтический анализ лекарственных препаратов - производных пиразола
Содержание
I.Актуальность темы
II.Основная часть
1.История открытия ненаркотических анальгетиков
2.Классификация. По химической природе
3.Эффекты ненаркотических анальгетиков
4.Показания к применению
5.Механизм действия
6.Общие побочные эффекты
7.Группа наиболее широко применяемых ненаркотических анальгетиков – производные пиразола
7.1.Общая характеристика
7.2.Синтез производных пиразола
7.2.1.Антипирин
7.2.2.Амидопирин
7.2.3.Анальгин
7.2.4.Бутадион
7.3.Свойства производных пиразола
7.4.Испытания на подлинность
7.4.1.Антипирин
7.4.2.Амидопирин
7.4.3.Анальгин
7.4.4.Бутадион
7.5.Количественное определение
7.5.1.Антипирина
7.5.2.Амидопирина
7.5.3.Анальгина
7.5.4.Бутадиона
7.6.Хранение
III.Выводы
IV.Список литературы
Актуальность темы
Быть или не быть боли в нашей жизни?
Как правило, именно боль приводит пациента на прием к врачу. Боль – это сложный комплекс физиологических реакций организма, а также мыслей, образов, чувств, испытываемых больным человеком. Она указывает на неблагополучие в работе организма, одновременно влияя на все аспекты жизнедеятельности. Поэтому борьба с болью остается одной из важнейших задач медицины.
Уже в древние времена боль расценивали как “лай сторожевого пса здоровья” и как патологический симптом, сигнализирующий о болезненном состоянии, причину которого следует по возможности устранить. Адекватное лечение острой боли важно для того, чтобы предупредить ее переход в хроническую форму. Современная наука определяет боль как биопсихосоциальный феномен, связанный с субъективной интерпретацией стимулов.
Характеристика боли и ее измерение привлекают все большее внимание. Боль остается субъективным ощущением, тем не менее, ее количественная оценка приобретает возрастающее значение. К сожалению, проблема измерения боли все еще находится в зародышевом состоянии. В количественной оценке боли обнаружены непреодолимые индивидуальные различия. Например, одни пациенты никогда не оценят свою боль в 10 баллов по 10-бальной шкале, пока она не достигнет такой степени, что больной будет близок к обмороку. Другие пациенты, наоборот, оценивают боль в 10 баллов, хотя при этом остаются спокойными и расслабленными.
Достигнуты определенные успехи в расшифровке зависимости между болевой перцепцией, уровнем эндогенных опиоидов и других нейротрансмиттеров.
Биохимические исследования проводятся с плазмой крови, слюной, спинно-мозговой и другими жидкостями организма – во всех этих средах определяют содержание специфических нейротрансмиттеров. Впрочем, для стран бывшего СССР рутинное применение этих методик пока остается вопросом будущего.
В конце ХХ века затраты здравоохранения в некоторых западных странах на лечение боли превышали затраты на лечение сердечно-сосудистой патологии, СПИДа и онкозаболеваний вместе взятых.
Боль имеет различную этиологию, длительность и локализацию, а следовательно классифицируется на несколько типов.
Виды боли
По длительности боль подразделяется на острую и хроническую.
Острая боль – это сенсорная реакция, возникающая при нарушении целостности организма, с последующим включением вегетативных, эмоциональных, психологических и других факторов.
Острая боль бывает:
·Поверхностная – при повреждении кожи, подкожных тканей, слизистых оболочек;
·Глубокая – при раздражении болевых рецепторов мышц, сухожилий, связок, суставов, костей;
·Висцеральная – при поражении внутренних органов и тканей;
·Отраженная – болевые ощущения в определенных областях при патологических процессах в глубоко расположенных тканях и внутренних органах.
Хроническая боль – это ощущение, продолжающееся сверх нормального периода заживления ( который обычно ограничен 1-2 месяцами ).
По механизму возникновения боль подразделяется на ноцицептивную и нейропатическую. Ноцицептивная боль ( как правило, острая ) возникает при непосредственном воздействии повреждающего раздражителя на периферические болевые рецепторы в органах и тканях, в то время как нейропатическая боль проявляется в результате повреждения или изменений в соматосенсорной нервной системе.
Лечение боли
В целом методы лечения боли можно подразделить на три большие категории:
1.фармакологические (с помощью лекарственных средств различных групп);
2.физические ( иммобилизация, тепло/холод, гимнастика и массаж, акупунктура, УВЧ, ультразвук и т.д. );
3.психологические (релаксация и медитация, биологическая обратная связь, гипноз ).
Остановимся подробнее на фармакологических методах. Часто пациенты прибегают к самолечению боли. Проблема самолечения болевого синдрома является не только медицинской, но и социальной, поскольку большое количество людей ежедневно используют анальгетические средства, не обращаясь за помощью к врачу. Обычно речь идет не о тяжелых болях, а о тех, которые возникают как следствие переутомления(головная боль напряжения), при распространенных респираторных инфекциях, физиологических циклах(менструальный синдром), легких травмах, реакциях на изменение климатических условий, мышечной, суставной и зубной боли. В странах СНГ, по самым скромным оценкам, объем продаж анальгетиков достигает 40% от числа всех препаратов на фармацевтическом рынке. Можно дискутировать о пользе и вреде самолечения, в частности, о возможности сиюминутного мнимого благополучия, которое маскирует реальные заболевания, а также о побочных эффектах, которыми обладают распространенные безрецептурные анальгетики. Бесспорно, однако, что они определяют легкий и доступный способ управления болью, и эффективность самостоятельного краткосрочного приема анальгетиков доказывает сама жизнь.
В нашей стране и за рубежом чисто эмпирический опыт очертил круг “универсальных” препаратов для лечения боли легкой и умеренной интенсивности без участия медицинского персонала. Это ненаркотические анальгетики, в основном ацетилсалициловая кислота, ацетаминофен ( парацетамол ) и ибупрофен, иногда в сочетании с кофеином. Они имеют неоспоримые преимущества в плане безопасности, не вызывают привыкания или физической зависимости что, собственно, и обосновывает возможность их, безрецептурного отпуска.
Основная часть
1.История открытия ненаркотических анальгетиков.
Путь к открытию обезболивающих препаратов был труден и долог. Когда-то для этих целей применяли только народные средства , а при проведении хирургических операций - алкоголь, опий, скополамин, индийскую коноплю и даже такие негуманные способы, как оглушение ударом по голове или частичное удушение.
В народной медицине для снятия боли и жара издавна использовали кору ивы. Впоследствии установили, что активным ингредиентом коры ивы является салицин, который при гидролизе превращается в салициловую кислоту. Ацетилсалициловая кислота была синтезирована еще в 1853 году, но она не применялась в медицине до 1899 года, пока не были накоплены данные по ее эффективности при артрите и хорошей переносимости. И только после этого появился первый препарат ацетилсалициловой кислоты, который ныне известен во всем мире как Аспирин. С тех пор синтезировано множество соединений различной химической природы, которые подавляют болевые ощущения без нарушения (потери) сознания. Эти средства называются анальгетиками (от греческого "альгос" - боль). Те из них, которые не вызывают пристрастия и в терапевтических дозах не угнетают деятельность мозга, называются ненаркотическими анальгетиками.