Создание новых лекарственных веществ
4. Антигипертензивный.
Антигипертензивный – свойство вещества, препятствующего повышению гидростатического давления в полости организма, полых органах и сосудах.
Антигипертензивные вещества препятствуют развитию гипертензивного синдрома – симптомокомплекса, обусловленного стабильным или прогрессирующим поведением внутричерепного давления [8].
5. Токсичный.
Токсичность – свойство вещества синтетического и природного происхождения при поступлении в организм в количестве, превышающем меру их фармакологической активности, что выражается в возникновении токсических эффектов разной направленности, интенсивности и продолжительности вплоть до развития отравления [20].
6. Агонист β-адренорецепторов.
Агонист β-адренорецепторов – лекарственное вещество, которое прикрепляясь к β-адренорецептору, индуцирует эффективное конформационное изменение [3].
7. Тератоген.
Тератоген – фактор, вызывающий развитие врожденных пороков [5].
8. Антагонист β–адренорецепторов.
Антагонист β-адренорецепторов – лекарственное вещество, которое прикрепляется к β-адренорецептору, не индуцирует эффективного конфигурационного изменения.
β-адренолитики блокируют β-адренорецепторы, осуществляющие симпатическую иннервацию сердца (возбуждение) и торможение гладких мышц бронхов, желудка, некоторых сосудов, ресничной мышцы, поперечнополосатых мышц, а также регуляцию гликогенолиза и липолиза [7].
9. Диуретик.
Диуретики (мочегонные средства) – лекарственные средства, увеличивающие выделение почками ионов натрия и воды и вызывающие в связи с этим уменьшение содержания жидкости в тканях и серозных полостях организма.
Основным и практически важным эффектом мочегонного средства является увеличение выделения ионов натрия.
Одновременно с выделением натрия мочегонные средства способствуют выделению других ионов [19].
10. Агонист -адренорецепторов.
Агонист -адренорецепторов – вещество, которое посредством прикрепления к рецептору индуцирует эффективное конформационное изменение.
-адренорецепторы опосредуют влияние катехоламинов на сердце, гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта и, возможно, липолитический эффект КА [7].
11. Агонист α-адренорецепторов.
Агонист α-адренорецепторов – вещество, которое посредством прикрепления к α-адренорецептору индуцируют эффективное конформационное изменение.
α-адренорецепторы осуществляют возбуждение гладких мышц сосудов, гладких образований кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости, селезенки, сфинктеров желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, мышцы, расширяющей зрачок и др. Сильное α-адренолитическое действие оказывают производные β-галоидоалкиламина, которые вызывают необратимую блокаду адренореактивных систем [7].
12. Агонист α-адренорецепторов.
Агонист α-адренорецепторов – вещество, которое посредством прикрепления к α-адренорецептору индуцируют эффективное конформационное изменение.
α-адренорецепторы осуществляют возбуждение гладких мышц сосудов, гладких образований кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости, селезенки, сфинктеров желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, мышцы, расширяющей зрачок и др. Сильное α-адренолитическое действие оказывают производные β-галоидоалкиламина, которые вызывают необратимую блокаду адренореактивных систем [7].
Из таблицы 6 видно, что порог ингибирования практически для всех видов биологической активности незначителен, поэтому в дальнейшем сравнительный анализ фармакоактивности будем проводить по порогу активности . Одновременно приведем значения программы PASS в условные проценты относительно базовой структуры – дикаина, принемая его характеристики за 100 %.
Таблица 7
Дикаин |
Карбокси-структура |
Адрено-структура |
Никотино-структура |
Пиперидно-структура | |
1. Спазмолитик |
100 (0,603) |
98,00 (0,591) |
102,82 (0,620) |
113,27 (0,693) |
112,77 (0,680) |
2. Сосудорасширя-ющее |
100 (0,511) |
71,82 (0,367) |
92,37 (0,472) |
107,24 (0,548) |
105,09 (0,537) |
3. Антагонист Ca каналов |
100 (0,405) |
65,19 (0,264) |
89,38 (0,362) |
80,49 (0,326) |
101,48 (0,411) |
4. Антигипертен-зивный |
100 (0,350) |
86,00 (0,301) |
67,71 (0,237) |
104,00 (0,364) |
114,8 (0,402) |
5. Агонист β-адренорецеп-торов |
100 (0,114) |
99,12 (0,113) |
119,30 (0,139) | ||
6. Токсичность |
100 (0,323) |
102,48 (0,331) |
90,09 (0,291) | ||
7. Тератоген |
100 (0,219) |
106,39 (0,233) |
110,96 (0,243) | ||
8. Антагонист β-адренорецеп-торов |
100 (0,092) |
100 (0,092) | |||
9. Диуретик |
(0,211) | ||||
10. Агонист -адренорецеп-торов |
(0,144) | ||||
11 Агонист α-адренорецеп-торов |
(0,133) |
(0,253) | |||
Антагонист -адренорецеп-торов |
(0,233) |