Создание новых лекарственных веществ
0.402 0.078 антигипертензивный,
0.233 0.051 антагонист α1 – адренорецепторов,
0.253 0.075 агонист α – адренорецепторов
0.216 0.081 антагонист адреналина.
После исследования биологической активности ряда веществ можно сделать вывод, что все структуры обладают новизной. Есть большая вероятность, что они будут обладать спазмолитической, сосудорасширяющей активностью и являются антагонистами кальциевых каналов.
Суммарно характеристики биологической активности всех молекулярных структур предложены в таблице 6.
Таблица 6
|
Характерис-тика фармако-логической активности |
Основ-ная струк-тура |
Модифицированные структуры | |||
|
Дикаин |
Структура 1 Карбокси-структура |
Структура 2 Адрено-структура |
Структура 3 Никотино-структура |
Структура 4 Пиперидиноструктура | |
|
1. Спазмолитик |
0,603 0,023 |
0,591 0,025 |
0,620 0,021 |
0,683 0,017 |
0,680 0,015 |
|
2. Сосудорасши-ряющее средство |
0,511 0,048 |
0,367 0,095 |
0,472 0,059 |
0,548 0,031 |
0,537 0,042 |
|
3. Антагонист кальциевых каналов |
0,405 0,015 |
0,264 0,051 |
0,362 0,020 |
0,326 0,026 |
0,411 0,014 |
|
4. Антигипер-тензивный |
0,350 0,107 |
0,301 0,142 |
0,237 0,211 |
0,364 0,098 |
0,402 0,078 |
|
5. Агонист β-адренорецепторов |
0,114 0,098 |
0,113 0,101 |
0,139 0,043 | ||
|
6. Токсичный |
0,323 0,166 |
0,331 0,160 |
0,291 0,188 | ||
|
7. Тератоген |
0,219 0,214 |
0,233 0,195 |
0,243 0,182 | ||
|
8. Антагонист β-адрено-рецепторов |
0,092 0,091 |
0,092 0,09 | |||
|
9. Диуретик |
0,211 0,144 | ||||
|
10. агонист |
0,144 0,041 | ||||
|
11. Агонист α-адрено-рецепторов |
0,133 0,119 |
0,253 0,075 | |||
|
12. Антагонист |
0,233 0,051 | ||||
-адрено-рецепторов 
-адрено-рецепторов Краткое описание позиций проявленной фармакологической активности.
1. Спазмолитик.
Лекарственное средство, понижающее тонус и двигательную активность гладких мышц; применяют для предупреждения или устранения спазмов гладкомышечных органов.
По механизму действия спазмолитические средства делят на миотропные и нейротропные. Миотропные спазмолитические средства снижают тонус гладкомышечных органов путем прямого влияния на биохимические процессы в гладкомышечных клетках. Нейротропные спазмолитические средства оказывают спазмолитический эффект путем нарушения передачи нервных импульсов в вегетативных ганглиях или в области окончаний вегетативных нервов, стимулирующих гладкие мышцы [19].
2. Сосудорасширяющее средство (α- и β-адреноблокаторы).
Лекарственное средство, вызывающее расширение кровеносных сосудов.
По принципу действия различают нейротропные, миотропные сосудорасширяющие средства, антагонисты кальция и сосудорасширяющие средства, влияющие на гуморальную регуляцию сосудистого тонуса.
К нейротропным сосудорасширяющим средствам относят препараты, влияющие на эффективную иннервацию сосудов [18].
3. Антагонист кальциевых каналов.
Механизм сосудорасширяющего действия препаратов группы антагонистов кальция связывают с блокадой кальциевых каналов, что приводит к затруднению проникновения ионов кальция внутрь клетки и расслаблению гладкой мускулатуры. Из числа антагонистов кальция в медицинской практике широко используется верапамил и нифедипин, которые применяют в основном как антиангинальные средства [18, 20].
