Хроническая надпочечниковая недостаточность
Рефераты >> Медицина >> Хроническая надпочечниковая недостаточность

ГИДРОКОРТИЗОН является единственным глюкокортикоидом, удовлетворяющим всем требованиям, которые предъявляются к препа­ратам, применяемым для постоянной заместительной терапии ХНН. Гидрокортизон в 4 раза слабее преднизолона по глюкокортикоидной ак­тивности, но превосходит его по выраженности минералокортикоидного действия. При ХНН, а также при острой надпочечниковой недоста­точности и других неотложных состояниях препараты гидрокортизона являются препаратами выбора.

В настоящее время единственным зарегистрированным в России препаратом гидрокортизона, для применения per os, является КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON), который выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг (табл.7).

Для парентерального введения используются СОЛУ-КОРТЕФ (PHARMACIA&UPJON) - сухое вещество для инъекций во флаконе, со­держащем 100 мг гидрокортизона натрия сукцината с растворителем 2 мл в ампуле; СОПОЛЬКОРТ Н (ЕЛЬФА) - раствор для инъекций 1 мл в ампуле, содержащей гидрокортизона гемисукцината 25 мг и 50 мг; ГИ­ДРОКОРТИЗОН (GEDEON RICHTER) - суспензия для инъекций, 5 мл во флаконе, содержащем 125 мг гидрокортизона ацетата микрокристал­лического (только для глубоких внутримышечных инъекций); ГИДРО­КОРТИЗОН (HEMOFARM) - лиофилизированный порошок для инъек­ций во флаконе, содержащем 500 мг гидрокортизона ацетата, в ком­плекте с растворителем в ампулах.

Таблица 5

Эквивалентность дозировки препаратов глюкокортикоидов

Продолжительность действия

Название препарата

Эквивалентная дозировка (мг)

Короткого действия  

Гидрокортизон

20

Кортизон

25

Преднизон

5

Преднизолон

5

Метилпреднизолон

4

Средней продолжительности действия  

Триамцинолон

4

Параметазон

2

Длительного действия  

Дексаметазон

0,75

Бетаметазон

0,6

Таблица 6

Сравнительная характеристика глюко- и минералокортикоидов

Название препарата

Биологический период полураспада, мин

Связывание с белком, %

Глюкокортикоидная активность

Минералокортикоидная активность

ГИДРОКОРТИЗОН

КОРТИЗОН

ПРЕДНИЗОН

ПРЕДНИЗОЛОН

МЕТИЛ-ПРЕДНИЗОЛОН

ДЕКСАМЕТАЗОН

АЛЬДОСТЕРОН

80

30

60

200

160

240

50

80

75

72

73.5

60

61.5

67

1

0.8

3.5

4

5

30

0.3

1

0.6

0.4

0.6

0.5

0

750

КОРТИЗОН также как и гидрокортизон обладает выраженной минералокортикоидной активностью, но как по глюко-, так и по минералокортикоидной активности уступает гидрокортизону. Применя­ется у больных ХНН только с нормальной функцией печени, по­скольку кортизон превращается в гидрокортизон в печени и при тя­желом поражении этого органа применение препарата не реко­мендуется.

В клинической практике применяется КОРТИЗОНА АЦЕТАТ (АКРИХИН), выпускаемый в таблетках по 25 мг.

ПРЕДНИЗОЛОН широко применяется для заместительной терапии ХНН. В настоящее время считается, что преднизолон менее предпочти­телен для постоянной заместительной терапии ХНН, поскольку, как и все синтетические препараты, отличается от гидрокортизона интенсив­ностью связывания с белками, рецепторами, соотношением различных биологических эффектов. Соотношение глюкокортикоидной и минера­локортикоидной активности преднизолона составляет 300:1.

ПРЕДНИЗОЛОН (ДЕКОРТИН, МЕДОПРЕД) для заместительной терапии ХНН выпускается в таблетках по 5 мг. ПРЕДНИЗОЛОН для инъекций (GEDEON RICHTER) - раствор для инъекций, 1 мл которого содержит мазипредона гидрохлорида 30 мг; СОЛЮ-ДЕКОРТИН Н (MERCK) - порошок для приготовления инъекционного раствора в ампу­лах, содержащих преднизолон (в форме гемисукцината натрия) 10,25, 50 и 250 мг в комплекте с растворителем; ПРЕДНИЗОЛОН (SANAVITA) -суспензия для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащих преднизолона ацетат 25 мг; ПРЕДНИЗОЛОН ХАФСЛУНД НИКОМЕД (NYCOMED AUSTRIA) - раствор для инъекций, в 1мл содержащий 25 мг преднизоло­на; ПРЕДНИЗОЛОН АЦЕТАТ (ASTRAPIN) - суспензия для инъекций, в 1 мл преднизолона ацетат 25 мг.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН по сравнению с преднизолоном обладает несколько большей глюкокортикоидной активностью (на 20%) и оказы­вает слабое минералокортикоидное действие. Достоинством препарата является весьма умеренная стимуляция психики и аппетита, что оправды­вает его назначение больным с нестабильной психикой и избыточной массой тела. МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON), МЕТИПРЕД (ORION PHARMA INTERNATIONAL) - метилпреднизолон 4 мг в таблетке; СОЛУ-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - метилпреднизолона натрия сукцината 40 мг в 1 мл, 125 мг в 2 мл и флаконы, содержащие 250,500 и 1000 мг, МЕ­ТИПРЕД сухое вещество для инъекций - ампулы 4 мл, содержащие ме­тилпреднизолона натрия сукцината 250 мг; МЕТИПРЕД депо-форма для инъекций - 2 мл в ампуле, содержащие метилпреднизолона ацетата 80 мг (представляет собой препарат для парентерального введения длительно­го действия с медленной абсорбцией - после вутримышечного введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 часов после инъекции, а системное действие наблюдается в течение 17 дней); ДЕПО-МЕДРОЛ (PHARMACIA&UPJON) - 40 мг метилпреднизолона в 1 мл.

ДЕКСАМЕТАЗОН по глюкокортикоидной активности в 7 раз пре­восходит преднизолон. Является фторированным глюкокортикоидом и не обладает минералокортикоидным действием. По сравнению с други­ми препаратами в большей степени подавляет функцию гипофиза. Дли­тельное применение не рекомендуется в связи с опасностью серьезных побочных эффектов (прежде всего, угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, нарушения обменных процессов, психостиму­лирующего действия). ДЕКСАМЕТАЗОН (ДЕКСАЗОН, ДЕКСАМЕД) выпускается в таблетках по 0.5 мг; ДЕКСАМЕТАЗОН раствор для инъ­екций, содержащий 4 мг дексаметазона фосфата.


Страница: