ПЛАН

1. Классификация производных бензодиазепина

2. Транквилизаторы и снотворные средства

3. Побочные эффекты снотворных средств и транквилизаторов.

4. Снижение побочных эффектов снотворных препаратов и транквилизаторов

5. Применение транквилизаторов бензодиазепинового ряда для коррекции стрессорных расстройств

6. Некоторые препараты бензодиазепинового ряда

7. Химические свойства и определение подлинности

8. Список литературы

КЛАССИФИКАЦИЯ

ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОДИЗЕПИНА

A. бензодиазепиновые агонисты (транквилизаторы)

a. длительные агонисты БДР (транквилизаторы)

I. хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) 36ч

II. феназепам 35ч

III. диазепам (сибазон, седуксен, в .) 35ч

b. средней продолжительности агонисты БДР (транквилизаторы)

I. алпразолам 15ч

II. нозепам (оксазепам, тазепам) 15ч

III. лоразепам (ативан) 15ч

c. короткого действия агонисты БДР (транквилизаторы)

I. мидазолам (дормикум) 3ч

d. дневные бензодиазепиновые анксиолитики

I. мезапам (рудотель)

II. дикалий клоразепата (транксен)

e. бензодиазепиновые агонисты БД-Р

B. серотониновые агонисты (транквилизаторы)

a. буспирон 6ч

C. другие транквилизаторы

a. амизил (бенактизин) 3ч

b. триоксазин

c. оксилидин (бензоклидина гидрохл .)

D. Анксиолитики (гипотензивные)

Транквилизаторы и снотворные средства

В дискуссии об использовании транквилизаторов и снотворных средств эксперты Всемирной Организации здравоохранения (ВОЗ) утверждают следующее: "Беспокойство является нормальной реакцией на стресс и медикаментозную терапию следует начинать только в случаях чрезмерного беспокойства, которое делает невозможным нормальную жизнедеятельность. Длительный прием . неэффективен, его следует избегать . Кратковременное использование (менее двух недель) минимизирует риск развития лекарственной зависимости." Ими также сделан следующий вывод: "Элементарное обсуждение причин, вызвавших бессонницу и беспокойство, а также информирование пациента о недостатках медикаментозной терапии часто позволяет помочь пациентам не прибегая к назначению лекарственных препаратов".

Два исследования альтернативных методов лечения убедительно показали, что в огромном большинстве случаев назначение транквилизаторов и снотворных препаратов не является необходимым. 90 пациентов, страдавших главным образом от беспокойства, были случайным образом разделены на две группы. Первая группа получала обычную дозу транквилизатора группы бензодиазепинов. Другая группа получала альтернативное лечение, заключавшееся в "выслушивании, разъяснении, советах и успокаивании". Оба метода лечения имели равную эффективность, но пациенты второй группы были более удовлетворены результатами лечения, чем пациенты группы, получавшей транквилизаторы.

Во втором исследовании пациентам с хроническим беспокойством давали один из трех транквилизаторов или плацебо (таблетки сахара). Оценки уровня беспокойства проводились еженедельно самими пациентами и профессиональными экспертами, в конце месяца результаты показали, что "все четыре метода лечения одинаковы по терапевтической эффективности в случаях выраженного беспокойства". Следовательно, плацебо так же эффективно, как и транквилизаторы.

Столкнувшись с падением продаж сибазона (ВАЛИУМ) в начале 1980-ых годов, Roche (и другие производители данного препарата) начали проводить агресивную рекламную политику нацеленную на его применение у пожилых пациентов. Серия красиво иллюстрированных брошюр под названием "семинары Roche по старению" была разослана врачам в 1982 г. Roche рекомендовала сибазон как подходящее средство для пожилых людей с "ограниченными" возможностями, которые страдают "не только от своих ограниченных физических способностей, но и от социальных условий и среды обитания". Рекламная кампания успешно сработала, поскольку частота использования транквилизаторов у людей 60 лет и старше между 1980 г. и 1985 г. значительно возросла, особенно у пожилых женщин.

Тот факт, что более 1,7 млн людей 65 лет и старше ежедневно использовали транквилизаторы в течение по крайней мере года, является наилучшим свидетельством злоупотребления этими препаратами. Если принять во внимание, что эффективность применения таких препаратов в течение более четырех месяцев сомнительна, то число пожилых людей, применяющих транквилизаторы в течение более длительного периода, ошеломляет - среднее число таблеток (160), которое каждый из 10 млн потребителей транквилизаторов в 60 лет и старше покупает в год, достаточно для ежедневного приема в течение более 5 месяцев.

Снотворные средства

Избыточное или ошибочное назначение снотворных препаратов приводит к тому, что около полумиллиона людей принимают такие препарата ежедневно в течение по крайней мере месяца. Поскольку не доказано, что такие средства эффективны в течение этого или большего времени, то все эти пациенты подвергают свое здоровье без всяких на то оснований.

Количества снотворных средств группы бензодиазепинов, которое в среднем назначается пациентам в год, достаточно на пять месяцев, что в 5 - 10 раз больше времени их доказанной эффективности. Следовательно, снотворные препараты назначаются ошибочно в от 80 до 90% случаев использования.

Увеличение частоты использования таких средств стало предметом выводов и рекомендаций в обширном исследовании Института Медицины Национальной академии наук в 1979 г. Говоря об использовании таких средств, исследователи делают следующий вывод: "снотворные препараты могут иметь только ограниченное использование в рядовой медицинской практике: трудно научно обосновать большинство назначений снотворных препаратов. При стандартном амбулаторном лечении комиссия рекомендует назначение очень ограниченного количества препарата достаточного для приема в течении нескольких дней . Пожилым пациентам снотворные препараты должны назначаться с особенной осторожностью и лишь эпизодически". Комментируя специфику использования снотворных препаратов у пожилых людей, авторы отмечают: "Особенную озабоченность вызывает регулярный и длительный прием данной группы лекарственных средств, что имеет само по себе имеет сомнительную терапевтическую эффективность и приводит к возрастанию риска развития негативных эффектов от приема снотворных".

Хотя пожилые люди чаще, чем более молодые, жалуются на нарушения сна, исследования показали, что время засыпания с возрастом не возрастает, а полное время сна уменьшается очень ненамного, если вообще уменьшается. Бессонница чаще всего возникает у пожилых людей, которые рано ложатся спать, и, кроме того, часто спят в течение дня. Таким образом, исследователи заключают, что "нужно отказаться от дневного сна вместо того, чтобы лечить вызванную им ночную бессонницу".