Различают два этапа биотрансформации - происходит образование полярных соединений (водорастворимые). Этот переход осуществляется с помощью фермента цитохрома Р450. Лекарственные препараты находятся в разном взаимодействии с этим ферментом - есть препараты которые являются индукторами этого фермента (фенобарбитал, рифампицин, зиксорин), есть ингибиторы этого фермента (левомицетин синоним хлорамфеникол, циметидин, эритромицин). Явления индукции проявляются не сразу, а на 3-5 сутки от момента назначения препарата. Ингибиция процесс немедленный. Клиническое значение: если вместе с этими препаратами назначать другие лекарственные препараты, то их концентрация будет меняться. Например: больной бронхиальной астмой получает эуфиллин, затем назначают эритромицин или другой макролид и получили замедление разрушение эуфиллина, то есть передозировку. То же самое при применении фенобарбитала и антидиабетических препаратов (может возникнуть кома).

Второй этап биотрансформации - полярные вещества соединяются с серной или глюкуроновой кислотой, образуются сульфатированные соединения и глюкурониды и в этом виде они выводятся. При назначении лекарственных препаратов нужно учитывать функциональное состояние печени.

Клиренс - процесс выведения препарата из организма, клиренс - это объем плазмы крови, который полностью очищается от лекарственного вещества за единицу времени. Поэтому нужно знать функциональное состояние почек, что можно посмотреть по клиренсу креатинина. Выведение происходит с двумя процессами - фильтрация и секреция. По клиренсу креатинина рассчитывается клиренс лекарственных препаратов, если они выводятся почками в неизменном виде (антибиотики, каптоприл, др.). Например, доза гентамицина при клиренсе креатинина 50% должна быть уменьшена на 40-50%, если клиренс креатинина составляет 30,% то такие препараты противопоказанны. Клиренс по инулину проводится со специальными целями. Фильтрацию оценивают по парааминогипуровой кислоте.

В выделении препаратов участвуют легкие, кожи, молочные железы.