Внутрь при ИБС в комплексной терапии сердечной недостаточности назначают по 0,02 г (20 мг) 2 - 3 раза в день; при тяжелых состояниях - по 0,04 г

(40 мг) 2- 3 раза в день. В вену вводят от 1 до 5 ампул в день; вводят медленно или капельно из расчета 5 - 15 мкг/кг в минуту.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для других органических нитратов.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук,

таблетки по 0,04 г (40 мг) в упаковке по 20 штук;

Фармокодинамика.

Действие изосорбида динитрата связано с расслаблением гладкомышечных клеток в венах, артериях и артериолах, причём посткапиллярные сосуды главные артерии расслабляются в большей степени, чем мелкие артериолы.

Дилятация сосудов посткапиллярного русла ведет к венозному депонированию крови, уменьшению венозного возврата крови к сердцу. В результате давление наполнения и напряжение стенки левого желудочка снижаются (уменьшение преднагрузки) и уменьшается потребность миокарда в кислороде и энергии. Уменьшение давления наполнения и напряжения стенки способствует увеличению капиллярного кровотока, открытию просвета ранее не фокусировавшихся интрамуралдьных коронарных сосудов, также улучшению снабжения кислородом ишемизированной субэндкардиальной области.

Дилятация прекапиллярных сосудов ведёт к понижению систолического давления в аорте и периферического сосудистого сопротивления (уменьшение постнагрузки). Вследствие этого уменьшается сердечный выброс левого желудочка и потребность миокарда в кислороде. Прямая дилятации коронарных сосудов и эксцентрических коронарных стенозов, а также небольшое уменьшение сопротивления коронарных сосудов улучшают перфузию миокарда и снабжение его кислородом. “Симптом обкрадывания”, зависящий только от небольшого уменьшения сопротивления коронарных сосудов, не появляется.

Фармакокинетика.

Препарат быстро всасывается после приёма под язык. максимальная концентрация в крови достигается через 2 минуты после ингаляции и через 2-5 минут после приёма под язык. он достаточно быстро абсорбируется в ЖКТ после приёма внутрь и выявляется в крови через 15-20 минут, достигая максимальной концентрации через 1 час. имеются различия в концентрации препарата в крови при однократном и хроническом приёме препарата: разовый прием препарата в дозе 15, 30, 60, 120 мг обеспечивает концентрацию в крови, соответственно равную 6,7; 11,1: 16,5; 23,5 нг/мл, а при длительном приёме тех же доз - 9,0;20,4; 67,9; 85,0 нг/мл соответственно. Выявляется большая площадь под кривой концентрации-время (AUC) при хроническом приеме препарата. Объем распределение при внутривенном применении равен - 80-470 литров с быстрым распределением в органах тканях (сердце, сосудистая стенка, легкие, почки, печень, частично жировая ткань). после внутривенного введения объем распределения равен 600 литров. Около 30% изосорбита динитрата связана в крови с белком. При приеме внутрь изосорбит динитрат подвергается быстрому и интенсивному метаболизму при первом прохождению через печень и метаболизируется с помощью глютатион-S-трансферазы; лишь небольшая его часть попадает в системную циркуляцию. Системная биодоступность препарата колеблется в широких пределах.: при приеме внутрь - от 1 до 75%, помле сублингвального от19 до 93% и при использовании в виде пластырей, мазей, ингаляции - до 93%.

Лист назначений.

Rp.: Tab. Kardiketi 0,002

D.t.d. №20

S. По 2 таблетке 3 раза в день.

24.04 25.04 26.04 29.04 30.04 1.05 2.05

СОЧЕТАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ АНТИАНГИНАЛЬНЫХ

ПРЕПАРАТОВ

Лечение стенокардии каким-либо одним препаратом нередко оказывается неэффективным. В противоположность монотерапии все более широко назначают сочетания антиангинальных препаратов с различными механизмами действия. Пример: назначение нитратов и бета-адриноблокаторов, которые дают противоположные гемодинамические эффекты. Однако сочетание антагонистов кальция и бета-адриноблокаторов противопоказано больным с левожелудочковой недостаточностью и нарушениями функции синусового узла и атриовентрикулярной проводимости, выявляемыми до начала лечения.

ПРОЧИЕ МЕДИКАМЕНТОЗНЫЕ ВОЗДЕЙСТВИЯ

Наряду с собственно антиангинальными средствами у больных стенокардией применяют лекарства, воздействующие на такие звенья патогенеза ИБС, как расстройство гемостаза и функционального состояния тромбоцитов, нарушения липидного состава плазмы крови. Применение психофармокологических средств позволяет влиять на выраженность гемодинамических реакций, связанных с психоэмоциональными нагрузками. Предпринимаются попытки воздействовать на клинические проявления и течение стенокардии смощью препаратов метаболического действия.

Рекомендации.

Рекомендовано: продолжить медикаментозную терапию нитросорбидом в той же дозе; принимать витамины; строго сохранять специальный режим, соблюдать диету с малой энергетической ценностью, направленной на профилактику ожирения; избегать стрессовых ситуаций и физических нагрузок; в случае ухудшения состояния немедленно вызывать бригаду скорой помощи. Рекомендовано санитарно-курортное лечение и профилактический курс в кардиологическом отделении ККБ через 9 месяцев.

ИСПОЛЬЗОВАННАЯ ЛИТЕРАТУРА

1. Болезни миокарда. - Сумароков А.В. - М. Медицина, 1978 г.

2. Дифференциальный диагноз внутренних болезней. -

Виноградов А.В. - М. Медицина, 1988 г.

3. Лекарственные средства. - Машковский М.Д. - М. Медицина, 1986 г.

4. Стенокардия. - Гасилин В.С. Сидоренко В.А. - М. Медицина, 1987 г.

5. Лекарственная терапия. - Арнаудов Г.Д.