Токсические реакции, обусловленные абсолютной передозировкой встречаются очень редко. Как правило, они связаны с подменой (халатность) обычного МА, например 2% дикаином или 10% лидокаином . Вариантом абсолютной передозировки является использование при аппликационной анестезии больших доз топикальных МА. При этом всасывание МА с большой поверхности слизистои оболочки приближается к внутривенному введению: 1 мл 2% раствора дикаина (20 мг) являются очень опасной дозой. Нередкие смертельные реакции к дикаину обычно списываются в нашей литературе в разряд непредсказуемых аллергических.

Относительная передозировка возникает при случайном внутрисосудистом введении обычной дозы МА-раствора. Огромную роль при этом играет не столько внутривенное попадание (в артерию попасть гораздо труднее, а внутривенная инъекция при мандибулярной и торусальной анестезии встречается в 12%), сколько скорость введения. В результате образуется “волна” концентрированного МА, которая

Таблица 2

достигает ЦНС вызывая возбуждение центров (психомоторное возбуждение,тремор, тонико-клонические судороги), а затем их угнетение (коллапс). В то же время известен внутривенный новокаиновый наркоз. когда контролированно вводится до 26 г сухого новокаина . Токсичность МА-раствора породила относительно новые требования к инъекционной анестезии: проведение “аспирации” и медленное введение (1 мл за 30 сек).

Аллергические реакции к МА обусловлены очень частым парентеральным их применением. Новокаин, естественно, за почти 100-летнюю историю своего не только стоматологического, но медицинского парентерального применения сенсибилизировал часть населения. Трудно не согласиться с мнением. что некоторые из распространенных аллергических реакций к пенициллину обусловлены новокаином. использованным в качестве растворителя. Поэтому аллергические реакции к эфирным анестетикам встречаются чаше, чем к амидным.

Переход с аптечных ex tempore, приготавливаемых МА на картриджные и ампульные препараты грозит еше одним вариантом аллергии — аллергии к презервантам (консервантам), содержащимся в растворе. Особенно опасны парабены. которые также используются в косметических продуктах. Многие фирмы начинают избавляться от этой добавки.Поэтому важно оценить медицинский статус пациента.

Местное обезболивание непрерывно совершенствуется: синтезируются новые анестетики, разрабатываются новые методы их введения в организм. В стоматологической практике наряду с поверхностной (аппликационной), инфильтрационной и проводниковой анестезией разработаны методы интралигаментарного и внутрипульпарното введения этих препаратов. Для проведения подобного обезболивания вводятся малые объемы местных анестетиков, в связи с чем они должны обладать высокой анестезирующей активностью.

Согласно классическим представлениям Н.Е. Введенского местные анестетики воздействуют на функциональное состояние чувствительных нервных окончаний и проводников, изменяя их возбудимость и проводимость. Восприимчивость нейронов к действию местных анестетиков неодинакова.

К этим препаратам наиболее чувствительны немиелинизированные и тонкие миелинизированные нервные волокна. Чем толще нервный ствол, тем труднее он поддается обезболиванию. В результате они вызывают обратную временную утрату ощущения боли, холода, тепла и в последнюю очередь давления. Миелинизированные волокна, идущие к скелетным мышцам, тактильным рецепторам и проприорецепторам, устойчивы к действию местных анестетиков. Этим объясняется ощущение давления на ткани во время операции даже при хорошо проведенном местном обезболивании,

Изучение механизма действия местных анестетиков на молекулярном уровне позволило выявить значение структуры для проявления их обезболивающей активности. По химической структуре все применяемые в настоящее время анестетики являются слабыми основаниями, которые плохо растворяются в воде. Поскольку для введения в ткани необходимы водные растворы, местные анестетики используются в виде солей. Хорошо растворяясь в воде, растворы легко диффундируют во все ткани. Абсорбция их зависит от дозы, концентрации, присутствия вазоконстриктора, места и скорости введения препарата.

Для появления местноанестезирующей активности а тканях должен произойти гидролиз местного анестетика с освобождением анестетика-основания, хорошо растворимого в жирах и проникающего в мембрану нервного волокна. Внутри клетки рН ниже, чем на наружной стороне мембраны, поэтому местные анестетики переходят в катионную форму, которая и взаимодействует с рецептором мембраны, нарушая ее проницаемость для ионов Na. При прочих равных условиях местный анестетик тем более эффективен, чем выше концентрация его на наружной мембране нервного волокна.

Гидролиз этих препаратов хорошо идет в слабощелочной среде. Этим объясняется снижение их местноанестизирующей активности при воспалении, когда в тканях наблюдается ацидоз. Наибольшее снижение активности в этих условиях наблюдается у новокаина. Кроме того, наличие в очаге воспаления гиперемии, повышение проницаемости сосудов и отек тканей способствует снижению концентрации местного анестетика на рецепторе, а соответственно и его активности. Добавление к растворам местных анестетиков сосудосуживающих средств (адреналина, норадреналина, вазопрессина и др.) замедляет всасывание анестетика с места введения, действие его усиливается и пролонгируется, а системная токсичность при этом снижается.

Раствор местного анестетика малой концентрации, введенный в большом объеме, широко распространяется в тканях, что используется при проведении инфильтрационной анестезии. Однако диффузия его в мембрану нервного волокна незначительна. В то же время небольшое количество более концентрированного раствора анестетика распространяется в тканях меньше, но лучше диффундирует в мембрану нервного волокна, что важно при проведении проводниковой анестезии, когда следует воздействовать на нервные проводники, а не на окончания чувствительных нервов, необходимо учитывать, что при одной и той же дозе чем выше концентрация раствора местного анестетика, тем выше его токсичность.