Сущность и химическая структура стероидов
Рефераты >> Химия >> Сущность и химическая структура стероидов

Также есть еще произведенный в Бирме дромостан, и еще множество других андеграундных продуктов.

Оксиметалон

E-mailПечатьPDFАндрогенный индекс: 45

Анаболический индекс: 320

Хим. Название: 2-гидроксиметилен-17а-метил-дигидротестостерон

Эстрогенная активность: высокая

Прогестагенная активность: нет данных

Анадрол- американская торговая марка мощного орального андрогенного препарата- оксиметалона. Впервые был выпущен в 1960 году, компанией Syntex. Так как оксиметалон очень хорошо влияет на увеличение количества красных кровяных телец, препаратом заинтересовались в качестве средства для лечения анемии. В течении длительного времени оксиметалон использовался для лечения этого нарушения, вплоть до появления более безопасного эритропоэтина, который увеличивает количество красных кровяных телец, но без андрогенных побочек. Syntex прекратила его выпуск в 1993 году, ввиду его финансовой неокупаемости. Вскоре был прекращен его выпуск и в Австрии и в Швейцарии, а также в Испании. Но в связи распространением СПИДа, об оксиметалоне снова вспомнили. Теперь оксиметалон официально производится фирмой Unimed под названием анадрол.

Оксиметалон является одним из самых мощных аптечных стероидов. Новичок может при употреблении всего одной-двух таблеток в день в течении менее, чем 6 недель, может набрать 8-12кг массы. Большая из этого- набранная вода. В основном его использование – не для построения массы, а для смазки соединительных тканей, для повышения их эластичности и профилактики разрывов связок. Из-за его эстрогенных побочных эффектов, в течении курса рекомендуется использовать нольвадекс\кломид.

Важно отметить, что сам оксиметалон не ароматизируется. Оксиметалон – производная дигидротестостерона, с неароматизирующейся структурой. Но он имеет некоторую прогестагенную активность, также как нандролон, норэтандролон.

Также, из-за его прогестагенной активности, мы не можем использовать одновременно с ним ингибиторы ароматазы, а только рецепторные антагонисты, такие как нольвадекс\кломид. Цитадрен и аримидекс в этом случае бесполезны, так как ароматизации нет.

Также оксиметалон – очень сильный андроген, в результате чего возникают побочные эффекты в виде сальности кожи, акне, повышенного роста волос на теле и лице.

Ввиду очень высокой андрогенности, препарат не рекомендуется женщинам, так как может вызвать вирилизацию, еще до того как, вы примете какие-либо меры.

Надо отметить, что оксиметалон в небольшом количестве конвертируется в дигидротестостерон, но это не происходит через воздействие 5альфа редуктазой.

Структурно- оксиметалон это дигидротестостерон, с присоединенными в позиции 17-метильным радикалом, и в позиции 2- гидроксиметиленовой группы.

Принципиальный недостаток оксиметалона в том, что он 17 альфа алкилирован, что представляет опасность для печени. Это еще более усугубляет тем, что произоводится он в дозировке, намного большей, дозировка, в которой выпускает дианабол или станазолол.

Эта дозировка обьясняется тем, что он, в отличии от других стероидов, плохо связывается с андрогенными рецепторами. По медицинским показаниям, дозировка его должна составлять 1-5мг на килограмм веса больного, хотя это вызывает риск рака печени.

Атлеты не нуждаются в таких высоких дозировках, поэтому 50-150мг оксиметалона в день, в течении 4-6 недель. На курсе желательно следить за состоянием печени почек.

Из-за высокого скопления воды также необходимо контролировать кровяное давление.

После отмены препарата, может быть очень резкий спад и потеря веса, набранного на курсе, а так как оксиметалон вызывает сильное угнетение собственного тестостерона, не дожидаясь конца курса надо начинать прием ХГГ, параллельно с кломидом\нольвадексом.

СТЕРОИДЫ, группа биологически важных прир. соед., в основе структуры к-рых лежит скелет циклопентанопер-гидрофенантрена (гонана, стерана; ф-ла I). Входят в состав всех растит. и животных организмов.

4087-3.jpg

По номенклатуре ИЮПАК полная нумерация в стероидах производится так, как показано в ф-ле П. Если один или более атомов С отсутствуют, нумерация оставшейся части сохраняется. В формулах стероидов связи атомов или групп, располагающихся за плоскостью кольцевой системы (-конфигурация), изображают пунктирной линией, атомы и группы, располагающиеся перед плоскостью (-конфигурация), -жирной линией; связи с неопределенной конфигурацией обозначают волнистой линией. Назв. частично ненасыщенных стероидов производят от назв. насыщенных посредством окончания "ен". В названиях стероидов, содержащих внутри структуры трехчленное кольцо, вводится префикс "цикло" с цифровым указанием положения и стереохимией обозначения; общее назв. таких стероидов-циклостероиды.

Природные стероиды имеют транс- или цис-сочленение колец А и В, транс-сочленение колец В и С и обычно транс-сочленекие С и D. Циклогексановые кольца, как правило, находятся в энергетически выгодной конформации кресла. Большинство стероидов содержат гл. обр. группы СН3 у атомов С-10 и С-13, группу ОН (или кетогруппу) у атома С-3 и боковую цепь у атома С-17, содержащую до 8-10 атомов углерода.

В зависимости от структуры боковой цепи и наличия групп СН3 различают производные эстрана (ф-ла III), андростана (IV), прегнана (Vа), холана (Vб) и холестана (Vв).

4087-4.jpg

В химии стероидов широко применяют также и тривиальные назв., напр. холест-5-ен-3-ол наз. холестерином, 3, 7, 12а-тригидрокси-24-карбокси-5-холан-холевой к-той.

Стероиды включают в себя стерты (стеролы), сапонины, стероидные алкалоиды, стероидные гормоны, желчные кислоты, желчные спирты, гликозиды сердечные, витамин D.

Все стероиды (подобно др. изопреноидам) объединяются одной схемой биогенеза: в живой клетке из уксусной k-ты через ацетилкофермент А и мевалоновую к-ту строятся изопрено-вые фрагменты -изопентенилпирофосфат и изомерный ему диметилаллилпирофосфат, к-рые путем конденсации образуют общий биогенетич. предшественник -сквален; эпоксид последнего при циклизации с послед. окислит. отщеплением неск. углеродных атомов превращается в стероид.

Стероиды выделяют из спинного мозга и желчи рогатого скота, из щелочного гидролизата дрожжей, растит. масел и животных жиров, отходов целлюлозно-бумажной пром-сти, синтезируют из неприродного сырья. Полный синтез осуществлен для мн. природных стероидов-холестерина, андрогенов, гестагенов, кортикостероидов, эстрогенов и др.

Стероиды-биол. регуляторы. Способность к биосинтезу стероидов наиб. выражена у высших позвоночных. Насекомые стероиды не вырабатывают, а получают с пищей, однако ф-ция их линьки контролируется стероидами


Страница: