Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные и аналоги
* При нормальной функции почек
Приложение №2. Противотуберкулезные препараты. Основные характеристики и особенности применения
МНН | Т½, ч* | Особенности ЛС |
Изониазид | 1-4 |
Один из наиболее эффективных ПТП I ряда. Действует бактерицидно на микобактерии в стадии размножения, бактериостатически - в стадии покоя. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические. Необходимо профилактическое применение пиридоксина |
Метазид | НД |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
Опиниазид | НД |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
Фтивазид | НД |
Аналог изониазида. Менее эффективен |
Рифампицин | 1-4 |
Один из наиболее активных ПТП I ряда. Бактерицидное действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические. Может окрашивать мочу, мокроту и слюну в красный цвет Имеет клинически значимые взаимодействия со многими ЛС |
Рифабутин | 16-45 |
ПТП II ряда. По структуре и свойствам близок к рифампицину. Отличия: - более активен в отношении атипичных микобактерий; - биодоступность не зависит от приема пищи; - может вызывать увеит; - взаимодействует с меньшим числом ЛС; - не применяется у детей до 14 лет |
Пиразинамид | 9-12 |
ПТП I ряда со средней эффективностью. Слабый бактерицидный эффект. Выраженное «стерилизующее» действие. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные |
Этамбутол | 3-4 |
ПТП I ряда со средней эффективностью. Оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий. Низкая токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и нарушения зрения (необходим контроль зрения) |
Циклосерин | 10 |
ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатический или бактерицидный эффект, в зависимости от концентрации. Высокая токсичность. Наиболее частые НР: нейротоксические и желудочно-кишечные |
Этионамид, протионамид | 2-3 |
ПТП II ряда со средней эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: желудочно-кишечные и гепатотоксические. |
ПАСК | 0,5 |
ПТП II ряда с умеренной эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Плохо переносится из-за частых НР со стороны ЖКТ |
Тиоацетазон | 13 |
ПТП II ряда с низкой эффективностью. Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: гепатотоксические, желудочно-кишечные и гематологические |
Капреомицин | 4-6 |
ПТП II ряда (не входит в классификацию МСТБЛ). Бактериостатическое действие. Средняя токсичность. Наиболее частые НР: нефротоксические и ототоксические |
Рифампицин/ изониазид / пиразинамид | НД |
Синергидное действие. Выраженный бактерицидный и «стерилизующий» эффект. Используется в I фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Может вступать в клинически значимые лекарственные взаимодействия (рифампцин) |
Этамбутол / изониазид / рифампицин | 3 |
Синергидное действие. Может применяться для интенсивных и длительных курсов. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. Необходим контроль зрения (этамбутол +изониазид) |
Этамбутол / изониазид / рифампицин/ пиразинамид | НД |
Синергидное действие. Применяется в I (интенсивной) фазе терапии туберкулеза. Возможна суммация гепатотоксичности рифампицина и изониазида. |
Рифампицин/ изониазид | НД |
Синергидное действие. Возможна суммация гепатотоксичности компонентов |
Рифампицин/ изониазид / пиридоксин | НД |
Синергидное действие изониазида и рифампицина. Возможна суммация гепатотоксичности изониазида и рифампицина. Пиридоксин предупреждает развитие НР |
Изониазид / этамбутол | НД |
Сочетание изониазида и этамбутола усиливает противотуберкулезный эффект и замедляет развитие устойчивости микобактерий |
Изониазид / пиразинамид | НД |
Усиление бактерицидного эффекта. «Стерилизующее» действие |
* При нормальной функции почек
НД - нет данных