Пчелиный яд имеет сложный состав, до конца не изученный. Большинство ученых подразделяет его на ряд фракций:

- белковая;

- минеральная;

- жировая;

- фракция мелкомолекулярных органических соединений (биогенные амины - гистамин, ацетилхолин, норадреналин, дофамин, холин, фосфалин, серотонин - катехоломины);

- свободные аминокислоты (аланин, гликокол, лейцин, изолейцин, триптофан, аргинин, метионин, гистидин, фенилаланин, тирозин, цистин, глютаминовая кислота, аспарагиновая кислота и другие);

- нуклеиновые кислоты;

- органические кислоты: муравьиная, соляная, ортофосфорная кислоты;

- жиры;

- стероидоподобные вещества;

- летучие масла [4];

- минеральные вещества (магний, медь, кальций, железо, фосфор, цинк, сера, марганец, йод, хлор, калий и другие);

- ферменты (фосфолипаза, гиалуронидаза, фосфатаза, альфа-глюкозидаза, бета-галактозидаза);

- токсические полипептиды (мелиттин, апамин, МСД-пептид, терциапин/тертиапин, секапин);

- вещества типа половых гормонов и коры надпочечников.

В яде пчелином содержится 41% сухого вещества [1]. Белковый комплекс, составляющий около 80% сухого вещества пчелиного яда, разделена на 3 основные фракции:

- Нулевая (Ф - 0);

- Фракция 1 (Ф - 1);

- Фракция 2 (Ф - 2).

Белки нулевой фракции лишены ядовитого действия и представляют собой балластные вещества (неядовиты).

Из фракции Ф - 1 выделены 13 аминокислот и другие сложные вещества, например мелиттин - биологически активный белок с молекулярным весом около 35000, являющийся основным действующим токсическим веществом апитоксина (около 50%). Мелиттин устойчив к перепадам температур (при замораживании и кипячении его свойства сохраняются), не разрушается в сильнокислой среде, но менее устойчив в щелочной [4]. Но кроме того известно, что метилин повышает стойкость животных к рентгеновским лучам, проявляя, таким образом, лучезапретное действие и обладает выраженным противомикробным действием [1].

С этим веществом связаны многие фармакологические свойства пчелиного яда:

- способность растворять красные кровяные тельца (вызывать гемолиз крови);

- сокращать гладкие мышцы;

- снижать кровяное давление;

- воздействовать на стенки кровеносных сосудов;

- парализовать центральные и периферические нервно-мышечные синапсы.

Мелиттин состоит из 26 аминокислотных остатков и оказывает цитолитическое действие – понижает поверхностное натяжение, влекущее за собой разрушение мембран эритроцитов и лейкоцитов крови (прямой гемолиз), нарушение структуры клеточных органелл (лизосом и митохондрий), в результате этого освобождаются биогенные амины из тучных клеток - серотонин и гистамин (лизосомальныЕ ферментЫ). Меллитин уменьшает свертывающую способность крови. Нарушает целостность клеточных мембран, приводит к лизису фибропластов, активизирует внутриклеточную фосфолипазу и гипофизарно-надпочечниковую систему. Белок устойчив к щелочам и кислотам, высоким и низким температурам. Попадая под кожу, вызывает сильное раздражение, гиперемию, способствует разрушению эритроцитов.

Фракция Ф - 2 сравнительно малотоксична при внутривенном введении, в ее состав входят 18 аминокислот, 13 из которых аналогичны кислотам фракции 1. Во фракции 2 обнаружено присутствие ферментов гиалуронидазы и фосфолипазы А.

Гиалуронидаза, растворяя основное вещество соединительной ткани, способствует распространению яда по тканям и усиливает его местное действие. Этот фермент обладает способностью повышать проницаемость кровеносных сосудов, способствует более быстрому рассасыванию гематом и шрамов, образующихся при заживлении ран и язв, используется при лечении хронических воспалений фаллопиевых труб и матки [4]. Кроме того, гиалуронидаза, повышая проницаемость кровеносных сосудов, ускоряет всасывание и общее действие пчелиного яда на организм.

Фосфолипаза состоит из 129 аминокислотных остатков, разрушающих мембраны эритроцитов и тучных клеток и нарушающих высвобождение медиаторов в области нервных окончаний [1]. Фосфолипаза А расщепляет лецитин с образованием токсичного продукта лизоцитина, способного оказывать цитолитическое действие и вызывать непрямой гемолиз (распад эритроцитов). Эти ферменты не выдерживают воздействие высоких температур [4]. Гиалуронидаза вместе с фосфолипазой – главные антигены пчелиного яда [1].

Белковая фракция 2 угнетает тромбокиназу - фермент, необходимый для свертывания крови, в результате чего снижается свертываемость крови, при передозировке пчелиного яда происходит кровоизлияние во внутренние органы.

Пептиды и биогенные амины являются наиболее важными биологическими соединениями апитоксина [4]. Апамин обладает нейротропным действием, состоит из 18 аминокислотных остатков и вызывает тремор скелетных мышц. В отличие от других пептидов пчелиный яд содержит серу [1]. Он токсичен, возбуждающе действует на нервную систему, активизирует функцию желез внутренней секреции, повышает артериальное давление. Апамин блокирует каналы мембран и ингибирует действие адреналина, который должен открывать эти каналы.

Пептиды - фрагменты белковых молекул, состоящих из остатков аминокислот, соединенных между собой так называемой пептидной связью. Это меллитин, апамин, пептид 401 (МСД-пептид), адолапин, терциапин и другие [4].

МСД-пептид состоит из 22 аминокислотных остатков. Пептид 401 (МСД-пептид) при повышении дозировки действует токсически [1]. Он дегранулирует тучные клетки и высвобождает из них в свободном виде в организме биогенных аминов (гистамина и серотонина), обладающих многосторонним биологическим действием: повышает проницаемость стенок капилляров, возбуждает ЦНС, понижает кровяное давление.

Гистамин является продуктом декарбоксилирования аминокислоты гистидина, расширяет кровеносные сосуды, понижает кровяное давление. В результате чрезмерного накопления его производных в организме может наступить шоковое состояние.

Cеротонин - гормон, образующийся из аминокислоты триптофана. Оказывает противосудорожное действие, защищает от ионизирующей радиации, вызывает сужение просвета артериол, усиливает перистальтику кишечника, способствует свертыванию крови.

Пептид адолапин - компонент пчелиного яда, обладающий болеутоляющим действием. Он препятствует агрегации (склеиванию) эритроцитов крови и предупреждает тромбообразование.

Пептиды серапин и терцапин оказывают успокаивающее действие [4].

В результате гистаминного действия пчелиного яда увеличивается проницаемость сосудов. Пчелиный яд оказывает выраженное действие также на сердечно-сосудистую систему, в результате чего снижается кровяное давление. Он обладает антикоагуляционным свойством, блокуруя ферментную активность тромбокиназы печени [1].

Яды пчел и ос имеют много общих элементов состава (табл. 3) и характеризуются относительно невысоким содержанием ферментов, например, в нативном яде пчел: воды - 88%, пептидов - 7%, ферментов 1-2%. Характер токсического действия определяют в основном полипептиды и биогенные амины. При поражении ядом шершней характерны геморрагии и гемолиз, что связывают с несколько иным соотношением компонентов.