2) группа производных пиримидина и пиридина:

Анкотил( 3,5-фторцитозин). Препарат обладает узконаправленным действием в отношении дрожжеподобных грибов ( C. albicans, C. neoformans, T. glabrata.), а также эффективен при кожных формах кандидоза, криптококкозе/7/.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, практически не оказывает токсического действия на организм, хорошо и быстро проникает в спинномозговую жидкость. Недостатками препарата являются его быстрое выведение из организма и выработка устойчивости к нему у микроорганизмов/1,2,3,/.

Переносится препарат хорошо. Из побочных действий изредка наблюдаются расстройства ЖКТ, аллергические явления. Анкотил противопоказан лицам с заболеваниями органов кроветворения/1/.

Механизм действия обусловлен нарушением синтеза нуклеиновых кислот грибковой клетки. Под влиянием цитозиндезаминазы гриба препарат превращается в 5-фторурацил, который активно включается в синтез РНК гриба, что приводит к появлению в клетке дефектной РНК, которая в свою очередь приводит к необратимым нарушениям в метаболизме клетки/3/.

Циклопироксоламин(циклопирокс, батрафен)-антимикотик широкого спектра действия, высокоактивен в отношении дерматомицетов, а также дрожжевых грибов, грамположительных и грамотрицательных бактерий, микоплазм и трихомонад. Фунгицидное действие препарата связано с подавлением трансмембранного транспорта аминокислот, К+ и фосфатов в растущих клетках грибов/2,8,9/

Данный препарат почти не оказывает токсического действия на организм, хорошо высвобождается из основы, избирательно накапливается в эпидермисе и его дериватах/2/.

Яритин - препарат для наружного применения, эффективен при неосложненых формах поверхностных дерматомикозах. Механизм действия препарата аналогичен вышеуказанному/1/.

Далее перечисляемые группы препаратов относятся к неспецифическим противогрибковым средствам ( данные вещества применяются и как бактериостатики и бактерициды ).

3) группа производных тиокарбаминовой кислоты:

Толциклат- высокоактивен в отношении дерматофитов, грибов рода Candida и плесневых грибов (A. niger). Толциклат обладает высокой способностью проникать через роговой слой за счет хорошей растворимости в липидах, и, кроме того препарат имеет высокое сродство к эпидермальным структурам человека и животных. Препарат нетоксичен, хорошо переносится больными, применяется в виде крема или мази/2/.

Толнафтат( хинофунгин )- антимикотик узкого спектра действия, неэффективен против дрожжей. Применяют в виде кремов, мазей, присыпок для лечения поверхностных дерматофитий. По эффективности препарат сопоставим с клотримазолом и нистатином/2/.

4)группа производных нитрофенола:

Нитрофунгин- комплексный препарат, содержащий нитрофенол. Назначают для лечения поверхностных микозов: эпидермофитии, трихофитии, грибковых экзем, кандидоза кожи и др. Применяется препарат в виде раствора/1,2/.

Также применяются препараты: галопрогин, фенгифен и др. Данная группа препаратов эффективна не только против грибов, но и против грамположительной и грамотрицательной микрофлоры/2/.

5)группа производных ароматических(салициловой, бензойной и др.) и алифатических(лауриновой и ундециленовой) кислот:

Препараты этой группы обладают неспецифической фунгицидной и фунгистатической активностью и применяются в основном в качестве кератолитических средств, а также в составе комплексной терапии при лечении больных, страдающих разноцветным лишаем, эритразмой, поверхностными грибковыми поражениями и др.

Салициловая кислота- применяется в виде присыпок, мазей, 1-5% спиртовых растворов или как один из компонентов противогрибковых и кератолитических средств. Ее производное N-бутил-4-хлорсалициламид входит в состав салифунгина/2,3/.

Производные бензойной кислоты также широко применяются для лечения поверхностных микозов (фитекс, содержащий 3,4,5- борилидинтриоксибензойную кислоту)/2/.

Октицил- содержит производное циклопропанкарбоновой кислоты-2-октил-циклопропан карбоновой кислоты. Представляет маслянистую жидкость, плохо растворимую в воде. Применяется для лечения дерматофитий, эритразмы, отрубевидного лишая/2,3/.

Ундициленовая кислота- включена в состав многих мазей и аэрозолей, растворов, присыпок: “ Ундецин”,” Цинкудан”,” Микосептин”,” Дустундан” и др./1/

6) группа серосодержащих препаратов:

Гексилкарбонсульфид и Эсулан- препараты, содержащие эфир тиосульфаниловой кислоты. Эффективны при дерматофитиях и поверхностном кандидозе, но в значительной степени уступают другим противогрибковым средствам для наружного применения/2/.

7) группа красителей( производные трифенилметана):

В данную группу входят бриллиантовый и малахитовый зеленый, кристаллический фиолетовый, фуксин и др. Красители оказывают специфическое фунгистатическое действие, взаимодействуя со структурами клеточной стенки гриба. Обычно красители применяют в виде спиртовых растворов, фуксин входит в состав фукорецина( жидкость Кастеллани)/1,2,3,5/.

8)группа производных имидазола:

Бифоназол(микоспор) - характеризуется широким антимикотическим спектром - эффективен в отношении плесеней, дрожжевых и диморфных грибов. Также препарат действует на грампозитивную флору. По сравнению с другими азолами данный препарат более длительно задерживается в коже (до 40 - 72ч) и эффективен в отношении кандид/3/.

К числу препаратов данной группы относятся также оксиконазол, терконазол, тиоконазол, которые по эффективности хотя и уступают бифоназолу, но применяются более широко вследствие их меньшей токсичности. Также заслуживают упоминания такие препараты, как эконазол и изоконазол, для которых характерен более широкий спектр действия нежели у других препаратов данной группы/8,9/.

Поисковые исследования в области синтетических антимикотиков.

Поиск антимикотиков ведется широким фронтом в различных рядах химических веществ. К перспективным препаратам относятся:

Азолы

1. Фторсодержащие азолы - к ним относятся такие уже хорошо известные соединения, оправдавшие себя при применении в клинике, как саперконазол, фторконазол и др., а также препарат ICI - 153066, достаточно активный при введении per os и с широким спектром действия, ICI - 195739, который действует в очень маленьких дозах- 12-20мг/сут (для сравнения: кетоконазол 200-400мг/сут);/8,9/

2. Дихлорсодержащие азолы - к ним относится препарат SM-4470, высокоактивный в отношении C.albicans и др. патогенных грибов;/8/

Оксазолидины

У данной группы препаратов антимикотическая активность изучена пока еще не достаточно, но исследования показывают что в дальнейшем удастся найти немало производных оксазолидинов и изооксалидинов, эффективных против возбудителей микозов. Недавно обнаруженный PR - 967234, производное оксазолидинов, эффективен в отношении дерматофитов, дрожжей и плесеней./8/

Тиокарбаматы

Заслуживает внимания новое производное тиокарбаматов - пиритетрат с очень высокой активностью в отношении дерматофитов, диморфных грибов, плесеней; по активности препарат существенно превосходит толнафтат. Притетрат малотоксичен при различных путях введения, однако как антимикотик эффективен только при применении местно./9/