Лекарственные формы антибиотиков
Содержание
1. Введение
2. Общая характеристика антибиотиков
3. Лекарственные формы антибиотиков
Инъекции
Таблетки
Мази и линименты .
Суппозитории
Капли .
Аэрозоли
4. Заключение .
5. Список использованной литературы .
Введение
Антибиотики – это все лекарственные препараты, подавляющие жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний, таких как грибки, бактерии и простейшие. Способность микроорганизмов образовывать антибиотики выработалась у них в ходе длительной эволюции и представляет собой важный фактор в их борьбе за существование. Способность некоторых микроорганизмов подавлять в окружающей их среде рост и размножение других микробов открыл Л. Пастер, который назвал это явление антибиозом. На возможность практического использования антибиоза впервые указал И. И. Мечников.
Систематическим изучением явлений антибиоза занимался английский фармаколог А. Флеминг. В 1928 году он случайно обнаружил, что в культуре золотистого стафилококка, загрязненной зеленой плесенью Penicillinum notatum, вокруг колоний грибов не происходит роста стафилококков. А. Флеминг доказал, что это явление зависит от выделения плесневыми грибами в окружающую среду какого-то вещества, которое он назвал пенициллином.
В практическом направлении работы по изучению антибиотиков широко развернулись в годы второй мировой войны, когда возникла острая необходимость в мощных противомикробных средствах для лечения и быстрейшего возвращения в строй огромного количества раненных. В эти годы были изучены методы очистки пенициллина и разработаны способы его промышленного производства. В результате проведенных исследовательских работ было выяснено, что микроорганизмы, производящие антибиотики, широко распространены в природе: продуценты антибиотиков были выявлены не только среди плесневых грибов, но и среди очень многих лучистых грибов (Streptomyceta), обитающих в почве, а также среди некоторых бактерий.
Антибиотики занимают особое место в современной медицине. Они являются объектом изучения различных биологических и химических дисциплин. Наука об антибиотиках развивается бурно. Если это развитие началось с микробиологии, то теперь проблему изучают не только микробиологи, но и фармакологи, биохимики, химики, радиобиологи, врачи всех специальностей.
За последние 35 лет открыто около ста антибиотиков с различным спектром действия, однако, в клинике применяется ограниченное число препаратов. Это объясняется главным образом тем, что большинство антибиотиков не удовлетворяют требованиям практической медицины.
Изучение строения антибиотиков позволило подойти к раскрытию механизма их действия, особенно благодаря огромным успехам в области молекулярной биологии. Расширение знаний о структуре и синтезе клеточных оболочек, о роли нуклеиновых кислот, позволило выяснить точки приложения действия антибиотиков в бактериальной клетки.
Общая характеристика антибиотиков.
Медицина предъявляет следующие основные требования к антимикробным антибиотикам: - высокая избирательность антимикробного эффекта в дозах, нетоксичных для организма; - отсутствие или медленное развитие резистентности возбудителей к препарату в процессе его применения;
- сохранение антимикробного эффекта в жидкостях организма и тканях, отсутствие или низкий уровень инактивации белками сыворотки крови, тканевыми энзимами;
- хорошее всасывание, распределение и выведение препарата, обеспечивающие терапевтические концентрации в крови, тканях и жидкостях организма, которые должны быстро достигаться и поддерживаться в течении длительного периода; при этом особое значение имеет создание высоких концентраций в моче, желчи, кале, очагах поражения.
- удобная лекарственная форма для различных возрастных групп и локализации процесса, обеспечивающая максимальный эффект и стабильность в обычных условиях хранения.
Характер действия антибиотиков может быть бактерицидным, под которым понимается полное разрушение клетки инфекционного агента, и бактериостатическим, то есть прекращением деления его клеток.
Каждый антибиотик может подавлять ряд метаболических реакций в зависимости от его концентрации в среде, причем с увеличением концентрации антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обуславливает множественность точек приложения антимикробного действия препаратов. На этой основе может быть построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов, происходящих в микроорганизмах и опухолевых клетках.
1. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов.
Беталактамные антибиотики – пенициллины и цефалоспорины.
Циклосерин.
Антибиотики группы ванкомицина.
2. Антибиотики, нарушающие молекулярную организацию и функции клеточных мембран.
Полимиксины.
Полиены.
3. Антибиотики, подавляющие синтез белка на уровне рибосом.
Хлорамфеникол.
Макролиды (эритромицин, олеандомицин).
Линкомицин.
Фузидин.
Тетрациклины.
4. Ингибиторы синтеза РНК на уровне РНК-полимеразы.
Рифамицины.
5. Ингибиторы синтеза РНК на уровне ДНК-матрицы.
Актиномицины.
Антибиотики группы ауреоловой кислоты.
6. Ингибиторы синтеза ДНК на уровне ДНК-матрицы.
Митомицин С.
Антрациклины.
Блеомицины.
Приведенная классификация антибиотических веществ по механизму действия в целом соответствует мнению большинства специалистов в этой области.
Существует несколько лекарственных форм антибиотиков: таблетки, сироп, растворы, свечи, капли, аэрозоли, мази и линименты. Каждая лекарственная форма имеет достоинства и недостатки.
Таблетки |
Недостатки 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта 2. Проблема точности дозировки Достоинства 1. Безболезненно 2. Не требуется усилий (техн. не сложно) |
Сиропы |
Недостатки 1. Зависимость от моторики желудочно-кишечного тракта 2. Проблема точности дозировки Достоинства 1. Удобны в применении в детской практике |
Растворы |
Недостатки 1. Болезненно 2. Техническая сложность Достоинства 1. Можно создать депо аппарата (под кожу) 2. 100% биодоступность (вводится внутривенно) 3. Быстрое создание максимальной концентрации в крови. |
Свечи и капли |
Недостатки 1. Применяются для местного лечения Достоинства 1. Можно избежать системного воздействия на организм |
Аэрозоли |
Недостатки 1. Не все антибиотики можно превратить в аэрозоль Достоинства 1. Быстрое всасывание |
Мази, линименты |
Недостатки 1. Применяются для местного лечения Достоинства 1. Можно избежать системного воздействия на организм |