Дитерпеновые алкалоиды, виды живокости и аконита
4. Живокость как лекарственное растение и ее виды
Живокость сетчатоплодная - Delphinium dictyocarpum DC. s. L.
Сем. лютиковые – Ranunculaceae
Ботаническая характеристика
Многолетнее травянистое растение высотой 60-100 см. Листья очередные, длинночерешковые, в очертании почковидноокруглые длиной 5-10 см, шириной 6-13 см, глубоко надрезанные или рассеченные на 5-7 ромбических долей, голые или с редкими волосками. Соцветие - густая многоцветковая кисть длиной до 40 см. Цветки неправильные, чашечка из 5 лепестковидных снаружи голых листочков, два верхних листочка - нектарники. Тычинок много, две из них превращены в стаминодии, имеющие вид мелких листочков. Чашелистики темно-синие, нектарники и стаминодии голубые или беловатые. Плод - многолистовка, из трех многосемянных листовок длиной около 1 см. Цветет в июне-августе, плоды созревают в августе-сентябре.
Распространение
Живокость сетчатоплодная массово встречается на Алтае, в Восточном Казахстане и на Южном Урале.
Заготовка
Заготавливают живокость в фазе бутонизации или зацветания растения, ее скашивают или срезают серпом на уровне нижних зеленых листьев и раскладывают на предварительно выкошенном участке. Грубые толстые стебли, содержащие мало алкалоидов, сразу же удаляют.
Сушка
Сушат сырье на солнце, разложив тонким слоем; лучшее сырье получается при сушке под навесами или в сушилках. Сушку нельзя затягивать, так как пересушенное сырье становится хрупким и самая ценная его часть (листья) осыпается. Высушенное сырье складывают в копны на хорошо обдуваемых местах, измельчают на соломорезке или топором и укладывают в мешки.
Химический состав
Все части растения содержат алкалоиды: в корнях около 1 %; в надземных частях несколько меньше. Основной алкалоид метилликаконитин, помимо которого, в сумме алкалоидов присутствуют еще свыше 10 оснований. Метилликаконитин является сложным эфиром ликоктонина и элатиновой кислоты.
Кроме метилликаконитина, в живокости сетчатоплодной содержатся алкалоиды эльделин, диктйокарпин, эльделидин и др.
Хранение
Готовое сырье упаковывают в тюки или в кипы по 50 кг. Хранят с предосторожностью, отдельно от прочего лекарственного сырья.
Фармакологические свойства
Метилликаконитин обладает курареподобными свойствами. По механизму действия на нервно-мышечную проводимость близок к d-тубокурарину.
В отличие от d-тубокурарина, диплацина и других аналогичных препаратов не содержит в молекуле четвертичных атомов азота, он всасывается при введении в желудок и оказывает при этим способе введения, так же как и при парентеральном применении, блокирующее влияние на нервно-мышечную проводимость.
Антагонистами метилликаконитин являются прозерин и другие антихолинэстеразные вещества (галантамин).
Лекарственные средства
Йодгидрат метилликаконитина (препарат "Мелликтин" в таблетках).
Применение
Получаемый из живокости препарат "Мелликтин" (Меllictinum) применяют для понижения мышечного тонуса при пирамидной недостаточности сосудистого и воспалительного происхождения, постэнцефалитическом паркинсонизме и болезни Паркинсона, болезни Литтла, арахноэнцефалите и спинальном арахноидите и при других заболеваниях пирамидного и экстрапирамидного характера, сопровождающихся повышением мышечного тонуса и расстройствами двигательных функций.
Назначают внутрь по 0,02 г, начиная с 1 раза и доводя до 5 раз в день. Курс лечения от 3 недель до 2 месяцев. После 3-4-месячного перерыва курс лечения повторяют. Лечение мелликтином сочетают при наличии показаний с другими методами лечения и лечебной гимнастикой.
Препарат противопоказан при миастении и других заболеваниях, сопровождающихся понижением мышечного тонуса, при нарушении функции печени и почек, а также при декомпенсации сердечной деятельности.
При правильной дозировке мелликтин переносится без побочных явлений. В случаях повышенной чувствительности к препарату или передозировки и развития чувства слабости либо признаков угнетения дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких, назначить кислород и медленно ввести в вену 0,5-1 мл 0,05% раствора прозерина вместе с атропином (0,5-1 мл 0,1% раствора). Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.
До недавнего времени медицинское применение имела надземная часть другого вида - живокости высокой (Delphinuirn elaturn L.), широко распространенной в европейской и азиатской частях России. Она также содержит алкалоиды (до 0,7%), главный из которых - элатин - тоже обладает курареподобными свойствами и по фармакологическим свойствам близок к метилликаконитину.
Живокость высокая – D. elatum L.
Ботаническая характеристика
Многолетник до 2,5 м высотой с коротким корневищем. Пластинки листьев округлые при основании, рассеченные на 5-7 сегментов, в свою очередь разделенных на ромбические остро-лопастные или крупнозубчатые доли второго порядка. Соцветие - кисть, иногда в нижней части ветвистая. Листочки околоцветника синие или фиолетово-синие, 1-1,5 см длиной, равные шпорцу. Нектарники черно-бурые, 2 из них вытянуты в шпорец, вложенный в шпорец околоцветника. Листовок 3, голых. Цветет во второй половине лета.
Распространение
В лесной полосе европейской части, в Западной и Восточной Сибири и в горах Восточного Казахстана. На лугах, полянах, опушках. Поднимается в горы до субальпийского пояса. Растет на слабо увлажненных, достаточно богатых почвах.
Фармакологические свойства
Во всех органах (больше всего в корнях) содержится до 4% алкалоидов, в том числе элатин. Элатин действует подобно яду кураре, который получают из коры южноамериканских лиан рода Strychnos (раньше индейцы применяли кураре для отравления стрел): вызывает расслабление скелетной мускулатуры, в больших дозах - обездвиживание; применяется для лечения заболеваний, сопровождающихся повышением мышечного тонуса, в частности болезни Паркинсона. Все части растения ядовиты. Настой цветков употребляют для уничтожения мух, траву - для истребления тараканов. Очень декоративна. Медонос.
Живокость спутанная – D. confusum M. Pop.
В высокогорьях Тянь-Шаня и Памиро-Алая (на субальпийских лугах, в зарослях арчи, горных парковых ельниках) растет - густоопушенное многолетнее растение с кистью темно-фиолетовых, опушенных снаружи цветков с черно-бурыми нектарниками. Содержит алкалоид кондельфин, по действию близкий к элатину и применяемый для расслабления мускулатуры при лечении нервно-мышечных заболеваний. Кондельфин получают из надземных органов растения (во время бутонизации и цветения в них содержится 0,2-0,9% этого алкалоида). Урожайность надземных органов в сообществах, где растение преобладает, - 1,5-3 ц/га.
Как источник препарата "Мелликтин" (алкалоид метилликаконитин), также обладающего курареподобным действием и применяемого для понижения мышечного тонуса.