3) Клофелин или 2-(2,6-дихлорфениламино)-имидазолина гидрохлорид. Другие названия: Гемитон, Катапресан. Это белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Клофелин является хорошим α-адреноблокирующим средством, поэтому его назначают в качестве антигипертензивного средства при различных формах гипертонии, а в глазной практике – для лечения глаукомы.

4) Фентоламин или 2-[N-пара-толил-N-(мета-оксифенил)-аминометил]-имидзолина гидрохлорид. Это белый или кремовый порошок, мало растворимый в воде. Фентоламин как и клофелин относится к группе α-адреноблокаторов, то есть блокирует адренорецепторы., поэтому его применяют при расстройствах периферического кровообращения (болезнь Рейно, акроцианоз и др.), при лечении трофических язв конечностей, пролежней, отморожений и т.д. Фентоламин усиливает секрецию инсулина, вследствие чего может быть полезен больным сахарным диабетом.

5) Метиамид или 1-метил-2-[2-(5-метилимидазол-4-лил)-метилтиоэтил]мочевина. Является первым из известных Н2-блокатор, предложенный в качестве лекарственного препарата. Однако он не нашёл применения в связи с большим числом побочных явлений (агранулоцитз и др.)

6) Этимизол или бис-(метиламид)-1-этилимидазол-4,5-дикарбоновой кислоты. Это белый кристаллический порошок, мало растворимый в воде. Оказывает стимулирующее влияние на дыхательный центр и относится к группе дыхательных аналептиков, активизирует адренокортикотропную функцию гипофиза, что приводит к повышению уровня глюкокортикостероидов в крови, улучшает краткосрочную память, способствует повышению умственной работоспособности. Применяют при отравлении наркотиками, после хирургического наркоза, и др.

7) Миконазол или 1-[2,4-дихлор-β-(2,4,-дихлорбензолокси)-фенэтил]-имидазол. Другое название – альбистат, гонофит, дерманистат. Применяют при поражении кожи и ногтей дерматофитами и грибками, сопровождающихся воспалениями. Эффективен при микозах с суперинфекцией грамположительными бактериями.

8) Мазиндол или 5-(4-хлорфенил)-2,5,-дигидро-3Н-имидазол-[2,1-а]-изоиндол-5-ол. Другое название – теренак, теронак. Обладает анорексигенным и антидепрессивным действием, так как является эффективным α-адреноблокатором. Применяют в комплексной терапии ожирения.

К неконденсированным производным имидазола относится также и алкалоид пилокарпин.

Пилокарпин – алкалоид, выделяемый из растения Pilocarpus Jobarandi, произрастающего в Бразилии. Это бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. Он применяется в офтальмологии для снижения внутриглазного давления, при острой непроходимости артерии сетчатки, при атрофии зрительного нерва. Пилокарпин возбуждает периферические м-холинорецепторы, вызывающие усиление секреции пищеварительных и бронхиальных желёз.

КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА:

К одному из важнейших конденсированных производных имидазола относится бензимидазол.

Бензимидазол – гетероцикл, в котором имидазольное кольцо конденсировано с бензольным. Бензимидазольная система входит в состав ряда природных веществ, а также лекарственных препаратов.

1) Витамин В12 или цианокобаламин Соα-[α-(5,6-диметилбензимидазолил)]-Соβ-кобамидцианид или α-(5,6диметилбензимидазолил)-кобамидцианид. Это кристаллический порошок тёмно-красного цвета без запаха. Гигроскопичен. Трудно растворим в воде. Обладает высокой биологической активностью. Он является фактором роста, необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов; участвует в синтезе лабильных метильных групп и в образовании холина, метионина, креатина нуклеиновых кислот; способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильных группы; оказывает благоприятное влияние на печень и нервную систему, активирует свёртывающую систему крови. Оказывает лечебный эффект при болезни Аддисона-Бирмера, при анемии, при дистрофии, заболевании печени (циррозы, гепатит). Содержится в мясе, рыбе, куриных яйцах, и других продуктах, содержащий животный белок.

2) Дибазол или 2-бензилбенимидазола гидрохлорид. Это белый со слегка сероватым оттенком кристаллический порошок с горько-солёным вкусом, трудно растворим в воде, легко – в спирте. Гигроскопичен. Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным действием. Оказывает стимулирующее влияние на функции спинного мозга. Применяют при спазмах кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры внутренних органов, при лечении нервных заболеваний.

3) Мебендазол или метил-5-бензоил-2-бензимидазол карбамат. Действует на разные виды гельминтов, наиболее эффективен при энтеробиозе.

ПУРИНОВЫЕ ОСНОВАНИЯ

Пурин – бициклическое гетероциклическое соединение, образованное конденсированными ядрами пиримидина и имидазола. Пурин устойчив к действию окислителей, хорошо растворим в воде, амфотерен. Наиболее важны гидроксипурины и аминопурины, принимающие активное участие в процессах жизнедеятельности.

1) Аденин или 6-аминопурин. Является обязательным компонентом нуклеиновых кислот, входит в состав некоторых коферментов, например, кофермента А.

2) Гипоксантин или 6-гидроксипурин образуется в организме в ходе метаболизма нуклеиновых кислот (при дезаминировании аденина).

3) Ксантин или 2,6-диоксипурин. Как и ксантин, образуется в ходе метаболизма нуклеиновых кислот, в частности при дезаминировании гуанина.

4) Гуанин или 2-амино-6-гидроксипурин. Как и аденин является важным компонентом нуклеиновых кислот.

Пуриновое ядро входит в состав некоторых алкалоидов, таких как кофеин, теофиллин и теобромин и биологически активных веществ, например, мочевая кислота

5) Кофеин или 1,3,7-триметилксантин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, бобах кофе и других растениях. Это белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса без запаха, плохо растворим в воде. Возбуждает ЦНС, дыхание, повышает артериальное давление, стимулирует сердечную деятельность, повышает умственную работоспособность, уменьшает усталость и сонливость, понижает агрегацию тромбоцитов, повышает секрецию желудка. Большие дозы истощают нервные клетки. Применяется как стимулятор ЦНС, для повышения двигательной активности при инфекционных заболеваниях, сопровождающихся угнетением ЦНС, при отравлении наркотиками и другими ядами, при спазмах сосудов головного мозга.