Уникальной особенностью Гликопина в ряду других иммуномодулирующих препаратов является присущее только ему сочетание высокой иммунологической активности с практически абсолютным отсутствием токсичности и проявления побочных эффектов.

В результате клинических и постклинических испытаний было установлено, что Гликопин может применяться для:

-профилактики и лечения заболеваний бактериальной и вирусной этиологии

-повышения общей резистентности беременных самок и получения от них физиологически здорового приплода, сокращения периода инволюционных послеродовых и стрессовых состояний у животных при транспортировках и различных обработках

-заживления послеоперационных и гнойно-некротических ран

-повышения иммуногенности слабовирулентных вакцин

Лечение Гликопином не исключает применение антибиотиков и других симптоматических средств, особенно у тяжелобольных животных.

Гликопин снижает частоту обострений при хронических заболеваниях, повышает эффективность антибактериальных и противовирусных препаратов.

Монотерапия Гликопином показана для животных с повышенной индивидуальной чувствительностью к другим лекарственным препаратам.

Препарат выпускается в форме таблеток, порошка и ампул для инъекций, что упрощает его применение в амбулаторной практике. Таблетки и порошок слегка сладковатые на вкус, хорошо поедаются всеми животными.

ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ

Название: Гликопин – глюкозаминилмурамилдипептид.

Действующее вещество: N-ацетилглюкозаминил-N-ацетилмурамил-аланил-D изоглутамин (ГМДП)

Лекарственные формы:

Таблетки – белые круглые таблетки без оболочки, общей массой 0,1г, содержащие 0,001г ГМДП. Препарат по 10 таблеток фасуют в ячейковую упаковку или стеклянные флаконы.

Порошок – лиофилизированный порошок белого цвета без запаха, хорошо растворимый в воде и спирте. Выпускают препарат расфасованным во флаконы вместимостью 10-20 см3 с содержанием ГМДП 15-80 мг.

Инъекционная форма: - флаконы или ампулы с однородной пористой массой белого цвета без запаха, хорошо растворимой в воде и спирте, с содержанием ГМДП 1-4 мг и флаконы или ампулы с водой для инъекций в качестве растворителя. По 5 флаконов или ампул с действующим веществом и растворителем в одной упаковке.

Гарантийный срок годности препарата – 2 года со дня изготовления.

Условия хранения: Препарат хранят в заводской упаковке с предосторожностью (список Б) в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Производство: Производство ГМДП включает три основных процесса: получение дисахарида, синтез дипептида, конденсация в гликопептид. Дисахарид выделяют из биомассы Micrococcus lysodeikticus путем лизоцимного гидролиза биомассы и дальнейшего фракционирования гидролизата на ионообменных смолах. Дипептид синтезируют методами пептидной химии. Синтез гликопептида осуществляют путем прямой конденсации незащищенного дисахарида с дипептидом с помощью конденсирующих агентов, используемых в пептидной химии. Производство ГМДП налажено ЗАО «Пептек» на базе Института биоорганической химии им. М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова Российской Академии Наук.

МЕХАНИЗМ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ

Основой нормализующего действия ГМДП при различных патологиях является его влияние на неспецифическое звено иммунитета, в первую очередь, на клетки миеломоноцитарного ряда. Воздействие ГМДП на эти клетки приводит к их активации, в результате чего усиливается фагоцитоз патогенных микроорганизмов макрофагами и их уничтожение за счет внутриклеточной ферментативной деградации и окислительного метаболизма. Попутно происходит стимуляция секреторной активности макрофагов, приводящая к выделению в кровоток белковых медиаторов естественного иммунитета – цитокинов. Последние, воздействуя на широкий спектр клеток-мишеней, вызывают дальнейшее развитие защитной реакции.

Главными мишенями действия ГМДП в организме являются клетки моноцитарно-макрофагального ряда. В этих клетках ГМДП усиливает: поглощение и переваривание микробов (микробоцидную функцию), образование активных форм кислорода, активность лизосомальных ферментов, цитотоксичность по отношению к вирусинфицированным клеткам, экспресссию DR-антигенов HLA, синтез g-интерферона, ИЛ-1, ФНО, колониестимулирующих факторов, (КСФ) и других цитокинов.

Стимуляция ГМДП синтеза ИЛ-1 и ФНО ведет к усилению микробоцидной функции нейтрофилов моноцитов/макрофагов; стимуляция синтеза g-интерферона – к усилению цитотоксической активности макрофагов, NK- клеток и Т-киллеров; стимуляция экспресссии DR-антигенов HLA и синтез ИЛ-1 – к усилению антителообразования; стимуляция КСФ – к усилению лейкопоэза. Таким образом, ГМДП стимулирует все формы противоинфекционной защиты организма: фагоцитоз, клеточный и гуморальный иммунитет. Кроме того, ГМДП стимулирует в печени защитную систему цитохрома Р-450, обладающего способностью разрушать различные токсины и ксенобиотики.

В организме ГМДП вызывает антиинфекционный (антибактериальный, противогрибковый, противовирусный), противовоспалительный, репаративный, лейкопоэтический, детоксиирующий и гепатопротективный эффекты.

В случае угнетенного кроветворения, вызванного химиотерапией или облучением, введение ГМДП приводит не только к качественным, но и к количественным изменениям с неспецифическом звене иммунитета, а именно, наблюдается быстрый рост числа нейтрофилов.

Наряду с активацией неспецифической резистентности ГМДП влияет на специфическую иммунную реакцию организма, направленную на удаление инфицирующего агента. Подобное действие обуславливается как секрецией уже упоминавшихся медиаторов иммунитета, участвующих в специфической иммунной защите, так и изменением спектра поверхностных белков макрофагов, приводящим к усилению их кооперации с Т-лимфоцитами.

ГМДП – подобные соединения могут рассматриваться как природные активаторы иммунитета, приспособленные животными организмами в процессе эволюции для борьбы с инфекциями.

БЕЗОПАСНОСТЬ

Острая токсичность. При однократном внутрибрюшинном введении Гликопина белым мышам значение LD50 составляет 7000мг/кг.

Хроническая токсичность. При пероральном введении Гликопина в течение 28 дней были установлены следующие дозы, не вызывающие каких-либо токсических проявлений: у кроликов – 1, мг/кг в день у крыс – 0,5 мг/кг в день у собак – 2,1 мг/кг в день.

Безвредность. Однократное внутримышечное введение Гликопина поросятам-отъемышам в дозе 20 мг и телятам (20-дневного возраста в дозе 40 мг не вызывало побочных эффектов.

Нейро- и кардиотоксичность. Гликопин при пероральном способе введения, в дозах в 50-100 раз превышающих терапевтическую, не оказывает токсического влияния на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Действие на кожу и слизистые. Гликопин не обладает местно-раздражающим действием на кожу, слизистую оболочку полости рта и желудочно-кишечного тракта.

Эмбриотоксичность и тератогенное действие. Гликопин в исследованном диапазоне доз (до 50мг/кг – в 1000 раз превышающие диапазон рекомендуемых для применения доз) не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.