I. Классификация антибиотиков по их биологическому происхождению.

1. Антибиотики, образуемые микроорганизмами, относящимися к ряду Eubacteriales.

А. Образуемые представителями рода Pseudomonas:

Пиоцианин - Ps. aeruginsa,

Вискозин - Ps. viscosa

Б. Образуемые представителями родов Micrococcus, Streptococcus, Diplocoooccus, Chromobacterium, Escherichia, Proteus:

Низин - Str. lactis

Дипломицин - Diplococcus X-5

Продигиозин - Chromobacterium prodigiosum (serratia, marcescens)

Колиформин - E. coli

Протаптины - Pr. vulgaris.

В. Образуемые бактериями рода Bacillus:

Грамицидины - Bac. brevis

Субтилин - Bac. subtilis

Полимиксины - Bac. polymyxa

Колистатины - неиндентифицированная споровая аэробная палочка.

2. Антибиотики, образуемые микроорганизмами, принадлежащими к ряду Actinomycetales:

стрептомицин - Act. streptomycini,

тетрациклины - Act. aureofaciens, Act. rimosus,

новобиоцин - Act. spheroides,

актиномицины - Act. antibioticus и др.

3. Антибиотики, образуемые несовершенными грибами:

пенициллин - Penic. chrysogenum

гризеофульвин - Penic. griseofulnum

трихоцетин - Tricholecium roseum

4. Антибиотики. Образуемые грибами, относящимися к классам бизидиомицетов и аскомицетов:

термофиллин - базидомицет Lenzites thermophila,

лензитин - Lenzites sepiaria,

хетомин - Chaetoomium cochloides (аскомицет).

5. Антибиотики, образуемые лишайниками, водорослями и низшими растениями:

усниновая кислота (биан)- лишайником,

хлореллин - Chlorella vulgaris.

6. Антибиотики, образуемые высшими растениями:

алмицин - Allium sativum,

рафанин - Raphanus sativum

фитоалексины: пизатин в горохе (Pisum sativum), фазеолин в фасоли (Phaseolus vulgaris).

7. Антибиотики животного происхождения:

лизоцим, экмолин, круцин (Tripanosoma cruzi),

интерферон.

II. Классификация антибиотиков по механизму из биологического действия.

1. Антибиотики, ингибирующие синтез клеточной стенки (пенициллины, тацитрацин, ванкомицин, цефалоспорин, Д-циклосерин).

2. Антибиотики, нарушающие функции мембран (альтомиицин, аскозин, грамицидины, кондицидины, нистатин, трихомицин, эндомицин и др.).

3. Антибиотики. Избирательно подавляющие синтез (обмен) нуклеиновых кислот:

а) подавляющие синтез РНК (актиномицин, гризеофульвин, канамицин, неомицин, новобиоцин, оливомицин и др.).

б) подавляющие синтез ДНК (актидион, брунеомицин, митомицины, новобиоцин, саркомицин, эдеин и др.).

4. Антибиотики - ингибиторы синтеза пуринов и пиримидинов (азасерин, декоинин, саркомицин и др.).

5. Антибиотики, подавляющие синтез белка (бацитрацин, виомицин, канамицин, неомицин, тетрациклины, хлорамфеникол, эритромицин и др.).

6. Антибиотики, являющиеся ингибиторами дыхания (антимицины, олигомицины, патулин, пиацианин, усниновая кислота и др.).

7. Антибиотики - ингибиторы окислительного фосфорилирования (валиномицин, грамицидины, колицины, олигомицин, тироцидин и др.).

8. Антибиотики, обладающими антиметаболитными свойствами. Антибиотические вещества, образуемые некоторыми актиномицетами и плесневыми грибами. Эти антибиотики выступают в качестве антиметаболитов аминокислот, витаминов, нуклеиновых кислот.

К числу антибиотиков-антиметаболитов относятся: фураномицин - антиметаболит лейцина; антибиотик - антагонист метаболизма аргинина и орнитина, образуемый Act. griseovariabilis; антибиотик - антагонист метионина и тиамина, выделенный из культуры Act. globisporus; антибиотическое вещество - антиметаболит аргинина, лизина или гистидина, синтезируемое Act. macrosporus (термофилл).

2. Единицы биологической активности.

Выражение величин биологической активности антибиотиков обычно производят в условных единицах, содержащихся в 1 мл раствора (ед/мл) или в 1 мг препарата (ед/мг). За единицу антибиотической активности принимают минимальное количество антибиотика, способное подавить развитие или задержать рост стандартного штамма тест-микроба в определенном объеме питательной среды.

Единицей антибиотической активности пенициллина считают минимальное количество препарата, способное задерживать рост золотистого стафиллококка штамм 209 в 50 мл питательного бульона.

Для стрептомицина единица активности будет иной, а именно: минимальное количество антибиотика, задерживающее рост E. сoli в одном миллилитре питательного бульона.

После того как многие антибиотики были получены в химическом чистом виде, появилась возможность для ряда из них выразить условные единицы биологической активности в единицах массы.

Установлено, что 1 мг чистого основания стрептомицина эквивалентен 1000 единицам биологической активности. Следовательно, одна единица активности стрептомицина эквивалентна одному микрограмму (мкг) чистого основания этого антибиотика. В связи с этим в настоящее время в большинстве случаев количество стрептомицина выражают в мкг/мг или в мкг/мл. Чем ближе число мкг/мг в препаратах стрептомицина стоит к 1000, тем, следовательно, чище данный препарат, тем меньше он содержит балластных веществ.

У таких антибиотиков, как карбомицин, эритромицин, новобиоцин, нистатин, трихотецин и некоторых других, одна единица активности эквивалентна или приблизительно эквивалентна 1 мкг вещества.

Однако у ряда антибиотиков единица биологической активности значительно отличается от 1 мкг вещества. Например, 1 мг чистого основания неомицина содержит 300 ед. активности. Поэтому 1 единица активности этого антибиотика эквивалентна 3,3 мкг. Для бензилпенициллина 1 ед активности эквивалентна примерно 0,6 мкг, так как 1 мкг антибиотика содержит 1667 ед. (оксфордских). Для фумагиллина за единицу фагоцидного действия принято брать 0,1 мкг чистого вещества. 1 единица бацитрацина эквивалентна 20 мкг вещества.

Соотношение единиц биологического действия (ед.) некоторых стандартных антибиотиков и единиц их массы приведено в таблице 5.

Таблица 5.

Соотношение единиц действия некоторых антибиотиков и единиц массы этих антибиотиков (по Герольд, 1966).