Под премедикацией понимают непосредственную медикаментозную подготовку к общей анестезии, преследующую несколько важнейших задач: 1) предотвращение предоперационного операционного стресса; 2) достижение нейровегетативной стабилизации; 3) снижение реакции на внешние раздражители; 4) уменьшение секреции желез; 5) создание оптимальных условий для проявления действия общих анестетиков;6) профилактика аллергических реакций в ответ на применение в процессе анестезии медикаментов и инфузионных сред.

Основу премедикации составляет надёжная защита больного от предоперационного эмоционального стресса, неизбежным следствием которого является комплекс соматовегетативных расстройств, именуемых «церебро-висцеральный синдром эмоционального стресса» ( Судаков К.В., 1981г.): активация симпатико-адреналовой и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой систем, гипердинамические реакции кровообращения, активация дыхания и разных видов метаболизма, особенно углеводного.

При поступлении в операционную больного с неэффективной премедикацией или без неё набдюдаются эмоциональное возбуждение, затрудняющее нормальный контакт и манипуляции с больным, повышенная реакция на внешние раздражители, в обычных условиях переносимые больным спокойно (венепункция и др.), увеличение артериального давления и частоты сердечных сокращений, повышение потливости, трудность достижения стабильной анестезии, несмотря на повышенный расход общих анестетиков. В этом состоянии, особенно у больных тяжёлыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, диабетом, возможны срывы с развитием стрессорных сердечно-сосудистых реакций (трудно купируемая артериальная гипертензия, тахиаритмия, ишемия миокарда), стрессорной гипергликемии.

Для оценки эффекта премедикации в практической работе ориентируются прежде всего на психоэмоциональное состояние больного (наличие или отсутствие повышенной возбудимости, отрицательных эмоциональных реакций, страха), клинические и вегетативные показатели эмоционального стресса (уровень артериального давления и частоты сердечных сокращений, цвет и влажность кожных покровов). Артериальная гипертензия, тахикардия, экстрасистолия, гиперемия кожи лица, повышенная потливость, указывают на неустранённую эмоциональную реакцию и, следовательно, на неэффективность премедикации.

Мероприятия по устранению предоперационного эмоционального напряжения следует начинать не в день операции, а по крайней мере накануне. Больных с тяжёлой сопутствующей патологией и угрозой развития стрессорных сердечно-сосудистых нарушений целесообразно переводить на малые поддерживающие дозы транквилизаторов за несколько дней до операции, а иногда и на весь период предоперационного обследования.

Для обеспечения указанных выше основных компонентов премедикации в анестезиологии применяют несколько групп фармакологических средств: снотворные (барбитураты, бензодиазепины), психотропные средства (транквилизаторы бензодиазепинового рядя, нейролептики фенотиазинового и бутирофенонового ряда), наркотические анальгетики, холиноблокирующие и антигистаминные средства.

Снотворные средства. Барбитураты длительного действия являются классическими представителями снотворных. Они оказывают седативное, снотворное и противосудорожное действие и не обладают анальгетическими свойствами. Барбитураты разрушаются в печени и выводятся почками, поэтому при нарушении функции паренхиматозных органов действие их усиливается и удлинняется. В таких случаях барбитураты лучше не применять, учитывая, что проведение в дальнейшем общей анестезии и возможная гемотрансфузия явятся дополнительной нагрузкой на печень и почки. В схеме премедикации барбитуровые снотворные применяют в ночь накануне операции чаще всего в сочетании с транквилизатором, ускоряющем и усиливающим наступление их седативного и снотворного действия. Чаще всего назначают внутрь фенобарбитал в дозе 0,1-0,15 г (2 мг/кг), этаминал-натрий в дозе 0,1-0,15 г (2 мг/кг), амитал-натрий в дозе 0,15-0,25 г (3 мг/кг). Фенобарбитал и этаминал-натрий относятся к барбитуратам длительного действия, позволяющим достичь спокойного сна в течение всей ночи накануне операции.

Снотворные бензодиазепинового ряда – эуноктин (радедорм, нозепам), оксазепам (тазепам, нозепам) по свойствам сходны с диазепамом, но действуют мягче, вызывая успокоение и углубляя физиологический сон. Накануне операции больной принимает эти препараты внутрь за 30 минут до сна в сочетании с барбитуровым снотворным или в чистом виде (10-15 мг). Они обеспечивают спокойное засыпание, но без сочетания с барбитуровым снотворным не гарантируют сон до утра.

Психотропные средства. Применяемые для премедикации психотропные препараты включают две основные группы веществ: транквилизаторы бензодиазепинового ряда и нейролептики фенотиазинового и бутирофенонового ряда.

Транквилизаторы-бензодиазепины – диазепам, феназепам и др. – оказывают седативное, снотворное, анксиолитическое, противосудорожное, гипнотическое и амнезическое действие, устраняют тревогу и вегетативные дисфункции, усиливают влияние наркотических, снотворных и других депримирующих веществ, повышают устойчивость к боли, вызывают умеренное расслабление мышц центрального происхождения (Беляков В.А., 1980 г., Харкевич Д.А., 1987 г.). Столь широкий спектр свойств транквилизаторов связан с влиянием на многие образования ЦНС: лимбические структуры, гипоталамус, кору головного мозга, полисинаптические спинальные структуры. Действие бензодиазепинов опосредуется через специфические рецепторы (Харкевич Д.А., 1987 г., Braestrup C., Squires R.F., 1978 г., и др.), а в механизме действия существенную роль играет усиление ГАМК-ергического торможения, что может лежать в основе болевой чувствительности под влиянием транквилизаторов. Анальгетический эффект бензодиазепинов в премедикационных дозах подтверждён при сенсометрии (Дарбинян Т.М. и др., 1980; Осипова Н.А. и др.; 1984).

Важными элементами фармакокинетики бензодиазепинов являются повторное повышение их концентрации в плазме и развитие сонливости спустя 6-8 часов после приёма их внутрь или парэнтерального введения, что является следствием выделения вещества из печени с желчью в кишечник и повторного поступления его в кровь (Larsen R., 1985). Наряду с длительным периодом биотрансформации (период полураспада диазепама 21-37 часов, его метаболитов 3-4 суток) это следует учитывать в послеоперационном периоде, осторожно назначая наркотические анальгетики, отличающиеся мощным взаимным потенцированием с бензодиазепинами. Элиминация бензодиазепинов даже в экстремально высоких дозах (суицид) происходит в такие же сроки, как и в терапевтических, что связывают с адаптацией или толерантностью к ним. Органоспецифических изменении под действием диазепама не выявлено, поэтому во многих странах его применяют для премедикации и анестезии в больших суммарных дозах ( свыше 1 мг/кг).

Уникальные свойства бензодиазепинов делают их незаменимым, ведущим средством непосредственной подготовки больных к общей анестезии, оперативному или диагностическому вмешательству. Особо возбудимым больным индивидуально подбирают дозы транквилизаторов (диазепам в дозе 10-15 мг в сутки, нозепам 15-20 мг в сутки, фенозепам 1,5-2,0 мг в сутки), устраняющих беспокойство, страх и нежелательные сердечно-сосудистые реакции. Обязательным условием полного антистрессорного эффекта является назначение транквилизатора вечером накануне операции, а затем дважды утром – сразу после пробуждения (в 6-7 часов) и за 40-45 минут до начала общей анестезии. Транквилизаторы, являющиеся основой современной преднаркозной подготовки, могут быть и единственным средством премедикации (Дарбинян Т.М. и др., 1982), но чаще применяются в комбинации с другими компонентами.