Важный эффект α-адреноблокаторов – расширение периферических сосудов. Блок пресинаптических α2-рецепторов нарушает авторегуляцию выделения норадреналина, поэтому в результате нарушения обратной связи прооисходит избыточное высвобождение норадреналина, способствующее восстановлению адренергической передачи. Блок постсинаптических α2-рецепторов более стабильный (сохраняется оотрицательная обратная связь, нет повшенного выделения адреналина).

Празорин блокирует α1-адренорецепторы. Его эффект проявляется в снижении артериального давления, так как снижается тонус артериальных и венозных сосудов.

2.2.2. β-адреноблокаторы

К этому классу веществ относится анаприлин (пропанола гидрохлорид) он блокирует β1 и β2-адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов, ЖКТ). Блок β1 рецепторов сердца вызывает брадикардию, снижает силу сокращений и артериальное давление, β2-рецепторов – вызывает бронхоспазм.

2.2.3. α,β-адреноблокаторы

Вещества этой группы блокируют β1, β2 и α1- адренорецепторы. К ним отностися лабетолон – снижает общее периферическое сопротивление сосудов.

2.3. Средства пресинаптического действия

2.3.1. Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики)

Симпаптимиметики опосредованно стимулируют α и β-адренорецепторы (эфедрин – алкалоид растений рода Ephedra). Действуя пресинаптически на варикозные утолщения, препарат способствует высвобождению медиатора (норадреналина), при этотм не оказывая стимулирующего влияния на адренорецепторы. По внешним эффектам – аналог адреналину: стимулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, оказывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, повышает тонус скелетных мышц.

2.3.2. Средства, угнетающие передачу возбуждения с адренергических волокон (симпатолитики)

Симпатолитики нарушают передачу возбуждения на уроовне варикозных утолщений адренергических волокон, т.е. действуют пресимпатически. Не оказывают прямого влияния на адренорецепторы. Следовательно, симпатилитики и адреноблокаторрв оказывают блокирующее влияние на разные этапы адренергической передачи нервного импульса.

Некоторые препараты (октадин, резерпин, орнид), воздействуя на варикрзные утотлщения адренергических волокон, снижают количество медиатора норадреналина, выделяющегося при нервном импульсе.

Механизм действия симпатилитиков не одинаков. Так, октадин угнетает передачу возбуждения с адренергиче6ских нервов на эффектор. Содержание адреналина в варикозном утолщении снижается, так как октадин препятствует обратному захвату норадреналина варикозными утолщениями. В результате происходит незначительное угнетение нервно-мышечной передачи.

Выраженный симпатолитик – резерпин (рпоизводное индола). Он нарушает депонирование норадреналина в везикулах, поэтому снижается содержание норадреналина в варикозных утолщениях. В результате снижение содержания катехоламинов происходит угнетение ЦНС, наступает сонливость.

Таким образом, все вещества, оказывающие влияние на проведение в нервно-мышечном синапсе, делятся по типу рецепторов, на которые они воздействуют, и по характеру действия (возбуждающее или угнетающее).

ЛИТЕРАТУРА

1. НоздрачевА.Д. Физиология автономной нервной системы. Л.: Медицина, - 1983. – 296 с.

2. Харкевич Д.А. Фармакология курареподобных средств. М.: Медицина - - 1969. – 586 с.

3. Харкевич Д.А. Фармакология. М.: Медицина. – 1993. – 621 с.